GCNT4阻害剤

一般的な GCNT4 阻害剤には、ケルセチン CAS 117-39-5、(-)-エピガロカテキンガレート CAS 989-51-5、スウェインソン CAS 72741-87-8、デオキシノジリマイシン CAS 19130-96-2、およびカスタノスペルミン CAS 79831-76-8 などがある。

GCNT4阻害剤は、その機能に不可欠な様々な細胞内 機構と相互作用することによって、酵素の活性を間接的 に抑制する様々な化学物質を包含する。例えば、広範な細胞シグナル キナーゼを標的とするキナーゼ阻害剤は、GCNT4の最適な 活性に不可欠なタンパク質のリン酸化状態を変化させるこ とによって、GCNT4に下流から影響を及ぼす可能性があ る。この影響は、GCNT4の酵素プロセスに悪影響を与 える細胞環境の変化により、GCNT4の機能的活性の低下を招 く可能性がある。さらに、いくつかの分子、特にアルカロイドはゴルジ装置に作用し、マンノシダーゼIIのようなN-糖鎖の成熟に重要な酵素を阻害する。成熟過程の障害は、GCNT4のグリコシル化活性に必要な基質の欠乏につながり、間接的にその効果を低下させる。

さらに、小胞体とゴルジ体間の輸送を阻害する化合物、あるいはN-結合型糖鎖形成を阻害する化合物は、GCNT4がその活性に依存する、正しく処理された糖タンパク質の利用可能性を著しく低下させる。この糖鎖形成経路の破壊はGCNT4の機能に大きな影響を与える。他の阻害剤は、糖タンパク質の適切なアセンブリーに関与する酵素であるグルコシダーゼを阻害することによって、糖タンパク質のフォールディングと成熟を妨害する。これらのタンパク質の正しいフォールディングとプロセッシングを阻害することにより、GCNT4は適切な基質がない状態になり、活性の低下につながる。さらに、GCNT4の活性部位内またはその近傍のシステイン残基の化学修飾は、GCNT4の酵素能力を直接低下させる可能性がある。