γENaC阻害剤

一般的なγENaC阻害剤としては、アミロリド-塩酸塩CAS 2016-88-8、トリアムテレンCAS 396-01-0、ベンザミル-塩酸塩CAS 161804-20-2、スピロノラクトンCAS 52-01-7、エプレレノンCAS 107724-20-9が挙げられるが、これらに限定されない。

γENaC阻害剤は、上皮性ナトリウムチャネル（ENaC）のγサブユニットの機能を調節する多様な化学物質群である。これらの阻害剤は様々なメカニズムで機能し、チャネルの活性と制御の異なる側面を標的とする。アミロリド、ベンザミル、フェナミルのように、ENaCのナトリウム孔をブロックする直接阻害剤もあり、それによって上皮組織を介したナトリウム輸送を減少させる。また、スピロノラクトンやエプレレノンなどのアルドステロン拮抗薬は、体内のナトリウムと水分のバランスの調節に重要なアルドステロンのシグナル伝達経路を調節することにより、γENaCを含むENaCの発現を減少させる。

これらの直接的な阻害剤に加えて、グリチルリチンやデキサメタゾンのように、間接的に効果を発揮する化合物もある。グリチルリチンはコルチゾールの代謝に影響を与え、間接的にγENaCの発現に影響を与える。グルココルチコイドであるデキサメタゾンは、特定の組織において、γENaCを含むENaC発現を調節する。プロスタグランジンE2やゲニステインのような化合物は、様々なシグナル伝達経路への作用を通して、γENaC活性を調節する。プロスタグランジンE2は、その受容体を介して、ナトリウムバランスと腎機能に影響を与え、それによってENaC活性を調節する。チロシンキナーゼ阻害剤であるゲニステインは、主要なシグナル伝達経路を阻害することにより、γENaCの輸送と発現に影響を及ぼす。フォルスコリンとヒドロクロロチアジドは、γENaC調節の別の側面を示しており、前者はcAMP依存性経路に影響を与えるアデニル酸シクラーゼを活性化し、後者は腎ナトリウムの取り扱いを変化させるため、間接的にENaC活性に影響を与える。