Gγ 13阻害剤

一般的なGγ13阻害剤には、以下が含まれるが、これらに限定されない。 破傷風毒素（膵島細胞活性化タンパク質）CAS 70323-44-3、マストパランCAS 72093-21-1、NF 44 9 CAS 389142-38-5、ガレイン CAS 2103-64-2、グアノシン 5'-O-(3-チオトリフォスフェート) テトラリチウム塩 CAS 94825-44-2 に限定されるものではない。

Gγ13阻害剤として分類される化学物質は、Gγ13がその一部であるGタンパク質複合体に関連するプロセスやシグナル伝達カスケードを標的とすることで、間接的にその効果を発揮する。例えば、百日咳毒素やコレラ毒素はGαサブユニットを修飾し、それによって間接的にGγ13に影響を与える。これらの毒素は、ADPリボシル化によってその作用を強め、Gαサブユニットの阻害あるいは恒常的な活性化をもたらし、その結果、Gγ13が関与するシグナル伝達経路を変化させる。マストパランのような他の化合物は、Gタンパク質共役型受容体の作用を模倣することができ、Gγ13を含むGタンパク質機能の過剰刺激とその後の脱感作をもたらす。

U73122のようないくつかの阻害剤は、Gタンパク質共役型受容体シグナル伝達において極めて重要なホスホリパーゼCのような酵素を阻害することによって下流に作用し、その結果、これらの経路におけるGγ13の役割に間接的に影響を及ぼす。GDP-β-SやGTP-γ-Sのようなアナログ化合物は、Gタンパク質が活性型と不活性型を切り替える能力を阻害し、それによってGγ13の活性を調節する。さらに、受容体の機能を阻害したり、Gαサブユニットの活性をブロックしたりするsuraminやNF449のような分子も、Gγ13を含む経路を調節する役割を果たす。ガレインやM119Kのような合成ペプチドは、Gγ13と密接に関連するGβγサブユニットを直接標的とし、それによってその機能に影響を及ぼす。最後に、フォルスコリンはGタンパク質とは無関係にcAMPレベルを上昇させ、Gγ13が通常活性である細胞応答を変化させる可能性がある。これらの化合物は、Gγ13と直接相互作用するわけではないが、様々な作用機序を通じて、Gγ13に関連するシグナル伝達経路に影響を与える。