FUS/TLS阻害剤

一般的なRNAポリメラーゼσH阻害剤には、THZ1 CAS 1604810-83-4、DRB CAS 53-85-0、Bicyclomycin CAS 38129-37-2などがあるが、これらに限定されない。

FUS/TLS（Fused in Sarcoma/Translocated in Liposarcoma）は、DNA/RNA結合タンパク質であり、DNA修復、RNAスプライシング、RNA輸送、遺伝子発現の制御など、さまざまな細胞プロセスにおいて重要な役割を果たしている。主に核に存在するが、核と細胞質の間を移動することもある。多様な役割とDNAおよびRNAとの相互作用から、FUS/TLSは細胞の恒常性とゲノムの完全性の維持に不可欠であると考えられている。FUS/TLSの変異または局在異常は、特定の神経変性疾患と関連しており、神経細胞機能におけるその重要性を浮き彫りにしている。

FUS/TLS阻害剤は、FUS/TLSタンパク質の活性を抑制または阻害するように設計された化学化合物の一種である。これらの阻害剤は、さまざまなメカニズムで機能する。一部はFUS/TLSに直接結合し、その構造を変化させて、FUS/TLSが天然のDNAまたはRNA標的と相互作用するのを防ぐ。また、核と細胞質の間でのFUS/TLSのシャトル輸送を妨げ、それによって通常の細胞機能を混乱させるものもある。さらに、特定の阻害剤は、FUS/TLSの翻訳後修飾を担う経路または酵素を標的にする可能性があり、これはFUS/TLSの活性と局在に不可欠である。FUS/TLSの機能を阻害することで、これらの化学化合物は、多様な細胞プロセスにおけるこのタンパク質の役割と、細胞およびゲノムの安定性を維持する上でのその重要性を解明するのに役立つ。これらの阻害剤は、FUS/TLSの複雑な生物学と細胞内の無数の相互作用をさらに深く探求しようとする研究者にとって、貴重なツールセットとなる。