FTSJ1阻害剤

一般的なFTSJ1阻害剤には、以下が含まれるが、これらに限定されない。アデメチオニン CAS 29908-03-0、5′-デオキシ-5′-メチルチオアデノシン CAS 2457-80- 9、5-アザ-2′-デオキシシチジン CAS 2353-33-5、葉酸 CAS 59-30-3、ホモシステイン CAS 6027-13-0などがある。

FTSJ1阻害剤は、基質の利用可能性や細胞内のメチル化の状況を調節することによって、間接的にFTSJ1タンパク質の活性に影響を与えることができる様々な化合物から構成されている。FTSJ1はメチルトランスフェラーゼであり、その酵素機能のためにはメチル供与体としてS-アデノシルメチオニン（SAM）の存在に依存している。アデメチオニンや葉酸などの化合物は、細胞内でのSAMの生成と再生に直接関与している。これらの化合物が過剰または欠乏すると、それぞれ基質に対する競合やメチルドナーの利用可能性の欠如につながり、その結果、FTSJ1活性を調節する可能性がある。

デシタビン、ヒドララジン、RG108、5-アザシチジンのような他の化合物は、DNAメチル化酵素の阻害剤であり、細胞のメチル化ランドスケープに影響を与え、FTSJ1活性に二次的な影響を与える可能性がある。DNAメチル化の変化は、FTSJ1と相互作用したりFTSJ1を制御したりするタンパク質をコードする遺伝子を含む遺伝子発現の変化につながるため、このような影響が生じる可能性がある。さらに、MTA、シネフンギン、SAHヒドロラーゼ阻害剤3-Deazaneplanocin Aなどの化合物は、メチル化酵素の阻害剤であるS-アデノシルホモシステイン（SAH）の細胞内濃度を上昇させ、FTSJ1活性の低下につながる可能性がある。シクロロイシンとホモシステインは、上流で作用してSAMとSAHの濃度に影響を与え、それによって間接的にFTSJ1活性に影響を与える。