FMO2阻害剤
一般的なFMO2阻害剤としては、メチレンブルーCAS 61-73-4、クロルゾキサゾンCAS 95-25-0、ベンズアミドオキシムCAS 613-92-3、トラニルシプロミンCAS 13492-01-8、インドール-3-カルビノールCAS 700-06-1が挙げられるが、これらに限定されない。
FMO2の化学的阻害剤は、様々な方法で酵素に関与し、その正常な代謝機能を阻害する。例えばメチレンブルーは、FMO2の調節因子として知られる一酸化窒素のレベルを低下させることによって作用し、FMO2活性を低下させる。基質競合は、クロルゾキサゾンに見られるように、一般的な阻害メカニズムであり、FMO2の活性部位を飽和させ、他の基質の代謝を妨げることがある。同様に、インドール-3-カルビノールやイトプリドは、酵素の活性部位に結合して内因性基質へのアクセスを阻害し、酵素作用を低下させることがある。
メカニズムに基づく阻害あるいは自殺阻害は、FMO2を阻害するもう一つのルートである。ベンズアミドキシムやテトラヒドロチオフェンのような化合物は、FMO2による生物活性化を受け、その後、反応性を帯びて酵素に共有結合し、不可逆的な阻害をもたらす。メチマゾールも活性部位に共有結合することで同様の作用を示し、FMO2活性を持続的に低下させる。フェニルチオ尿素は、活性部位を直接阻害することにより、FMO2を含むいくつかの異種物質代謝酵素を阻害することが知られている。プロドラッグであるエチオナミドは、FMO2による活性化を必要とするが、その生物学的活性化型が酵素を不活性化するため、メカニズムに基づく阻害剤としても機能する。最後に、チクロピジンは活性部位に結合することでFMO2の機能を阻害し、他の基質の代謝を妨げることで酵素を効果的に阻害する。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Methylene blue | 61-73-4 | sc-215381B sc-215381 sc-215381A | 25 g 100 g 500 g | ¥485.00 ¥1173.00 ¥3700.00 | 3 | |
メチレンブルーは一酸化窒素合成酵素の阻害剤であり、FMO2活性の調節因子として知られる一酸化窒素のレベルを低下させる可能性があります。一酸化窒素のレベルが低下すると、一酸化窒素のレベルに敏感に反応するFMO2の機能が低下する可能性があります。 | ||||||
Chlorzoxazone | 95-25-0 | sc-211078 | 10 mg | ¥699.00 | ||
クロルゾキサゾンはFMO2の基質であり、高濃度では阻害剤として働く。クロルゾキサゾンはFMO2の活性部位と競合し、FMO2の代謝活性を阻害する。 | ||||||
Benzamide oxime | 613-92-3 | sc-268545 | 1 g | ¥1929.00 | ||
ベンズアミドキシムは、FMO2のメカニズムに基づく阻害剤として作用し、FMO2によって生物活性化され、その後活性部位に不可逆的に結合することで、FMO2活性の低下を引き起こす可能性があります。 | ||||||
Tranylcypromine | 13492-01-8 | sc-200572 sc-200572A | 1 g 5 g | ¥1974.00 ¥6758.00 | 5 | |
モノアミン酸化酵素阻害剤であるトラニルシプロミンは、活性部位で他の基質と競合する基質として作用することでもFMO2を阻害し、FMO2活性を低下させる。 | ||||||
Indole-3-carbinol | 700-06-1 | sc-202662 sc-202662A sc-202662B sc-202662C sc-202662D | 1 g 5 g 100 g 250 g 1 kg | ¥440.00 ¥688.00 ¥1647.00 ¥3520.00 ¥11643.00 | 5 | |
インドール-3-カルビノールはFMO2によって代謝され、活性部位での結合を他の基質と競合することによって酵素を阻害し、酵素活性を低下させる。 | ||||||
Methimazole | 60-56-0 | sc-205747 sc-205747A | 10 g 25 g | ¥790.00 ¥1264.00 | 4 | |
メチマゾールはFMO2のメカニズムに基づく阻害剤として作用する。酵素によって生物学的に活性化され、続いて活性部位に共有結合し、FMO2を機能的に阻害する。 | ||||||
Tetrahydrothiophene | 110-01-0 | sc-258232 | 1 g | ¥226.00 | ||
テトラヒドロチオフェンはFMO2によって代謝され、自殺阻害剤として作用する。FMO2によって代謝されると、反応性の代謝物となり、不可逆的に結合して酵素を阻害する。 | ||||||
N-Phenylthiourea | 103-85-5 | sc-236086 | 100 g | ¥3599.00 | ||
フェニルチオ尿素は、FMO2を含む外来異物代謝に関与する様々な酵素を阻害することが知られています。フェニルチオ尿素はFMO2の活性部位に結合し、他の基質へのアクセスを遮断して代謝機能を阻害します。 | ||||||
Ethionamide | 536-33-4 | sc-211429 | 5 g | ¥2821.00 | ||
エチオナミドは、FMO2による活性化を必要とするプロドラッグである。生物学的に活性化された形態が酵素と反応し、FMO2活性を低下させるため、メカニズムに基づく阻害剤として作用することができる。 | ||||||
Ticlopidine Hydrochloride | 53885-35-1 | sc-205861 sc-205861A | 1 g 5 g | ¥361.00 ¥1117.00 | 2 | |
チクロピジンは、さまざまな薬物代謝酵素の阻害剤として知られています。チクロピジンは、FMO2の活性部位に結合することでFMO2を阻害し、FMO2による他の基質の代謝を妨げ、FMO2の機能阻害につながります。 | ||||||