ficolin B阻害剤

一般的なフィコリンB阻害剤としては、N-アセチル-D-グルコサミンCAS 7512-17-6、N-アセチル-D-ガラクトサミンCAS 1811-31-0、フコイダンCAS 9072-19-9、コウジ酸CAS 501-30-4、EGTA CAS 67-42-5などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

フィコリンBの化学的阻害剤は、このタンパク質が重要な役割を果たす補体系のレクチン経路を標的として作用する。マンナンは、レクチン経路の活性化に重要なマンノース結合レクチンと結合することにより、フィコリンBの機能を阻害することができる。この作用は、フィコリンBが補体カスケードでその役割を発揮するのに重要なMBL関連セリンプロテアーゼ（MASP）の活性化を妨げる。同様に、GlcNAcやGalNAcのような単糖は、病原体上の結合部位をめぐってフィコリンBと競合し、レクチン経路活性化の前段階である夾雑物の認識と結合を阻害する。フコイダンは硫酸化された多糖構造を持ち、補体系の様々な構成要素と結合することができ、レクチン経路の活性化を阻害し、フィコリンBの機能的活性を制限する可能性がある。

コウジ酸、EDTA、EGTAなどのキレート剤は、フィコリンBの生物学的活性に不可欠な金属イオン依存性のプロセスを阻害することにより、フィコリンBの機能性に影響を与える可能性がある。コウジ酸は金属イオンに依存したフィコリンBの標的への結合を阻害し、EDTAはフィコリンBとMASPの相互作用に不可欠なカルシウムイオンをキレートする。EGTAはカルシウムを優先的に結合させることで同様の効果を発揮し、フィコリンBのカルシウム依存的な標的への結合を阻害する可能性がある。ホスホラミドン、ペプスタチンA、E-64、アプロチニンのようなプロテアーゼ阻害剤は、レクチン経路の一部あるいは下流で作用する酵素を標的とすることにより、間接的にフィコリンBを阻害することができる。ホスホラミドンはフィコリンBを介するレクチン経路の活性化に不可欠なMASP-2の活性を阻害する可能性がある。ペプスタチンAとE-64はそれぞれアスパラギン酸プロテアーゼとシステインプロテアーゼを阻害し、フィコリンBが関与する補体活性化に影響を及ぼすと考えられる。アプロチニンがセリンプロテアーゼを阻害することにより、MASPが阻害され、フィコリンBによるレクチン経路の活性化が阻害される可能性もある。