Expansin阻害剤

一般的なエキスパンシン阻害剤には、2,4-ジクロロフェノキシ酢酸（CAS 94-75-7）、シクロピオネン酸（CAS 18172-33- 3、Brefeldin A CAS 20350-15-6、Tunicamycin CAS 11089-65-9、E-64 CAS 66701-25-5。

エクスパンシンの化学的阻害剤は、様々な生化学的・細胞学的経路を通じてその機能を阻害することができる。合成オーキシンアナログである2,4-ジクロロフェノキシ酢酸は、エキスパンシンを介した細胞壁のゆるみを制御する上で極めて重要な天然オーキシンに対する細胞壁の感受性を乱すことによって、エキスパンシンを阻害することができる。オーキシンの平衡を変化させることで、細胞壁修飾中のエクスパンシンの正常な活性化が阻害される。同様に、α-シクロピアゾン酸はカルシウムポンプを阻害することにより、細胞質カルシウムレベルの上昇を引き起こし、エクスパンシン活性に重要なカルシウム依存性シグナル伝達経路を狂わせる。ブレフェルジンAとエンドシジン9は分泌経路を標的とする。ブレフェルジンAはゴルジ体を介した小胞輸送を阻害し、エンドシジン9は小胞の繋留に関与するエキソシスト複合体を阻害するが、これらはいずれもエキスパンシンの細胞壁への適切な局在化に不可欠である。

さらに、ツニカマイシンは、タンパク質の安定性に不可欠なN-結合型グリコシル化を阻害することで、エキスパンシンの適切なフォールディングと機能性を阻害することができる。E64は、タンパク質の成熟に関与するシステインプロテアーゼを標的とすることで、エクスパンシン前駆体のプロセシングを阻害することができる。プロテアソーム阻害剤であるMG132は、エクスパンシンの負の制御タンパク質の蓄積を引き起こし、その機能を低下させる。マンザミンAとラトルンクリンBは細胞骨格を破壊することができる。マンザミンAは微小管ダイナミクスに影響を与え、ラトルンクリンBはアクチン重合を妨げるが、どちらもエキスパンシンの細胞壁への輸送に不可欠である。もう一つのSERCAポンプ阻害剤であるタプシガルギンは、細胞質カルシウムレベルを上昇させ、細胞壁リモデリングにおけるエクスパンシンの役割を制御するシグナル伝達経路を阻害する可能性がある。チルホスチンA23は、エキスパンシンの輸送に影響を与えるリン酸化経路を阻害する。最後に、ダイナソアはダイナミンが介在する小胞の分裂を阻害する。ダイナミンはエキスパンシンの細胞壁への分泌に必須であり、細胞壁のゆるみを促進する。これらの化学物質を総合すると、細胞壁修飾におけるエクスパンシンの適切な機能にとって重要な、異なるが相互に関連した細胞プロセスを標的とすることによって、エクスパンシンを阻害することができる。