ERAP1阻害剤

一般的なERAP1阻害剤には、亜鉛 CAS 7440-66-6、1,10-フェナントロリン CAS 66-71-7、ベスタチン CAS 58970-76-6、ピューロマイシン二塩酸塩 CAS 58-58-2、およびロイペプチン硫酸塩 CAS 55123-66-5などが含まれるが、これらに限定されない。

ERAP1阻害剤として知られる化学クラスには、抗原処理と提示に不可欠な酵素である小胞体アミノペプチダーゼ1（ERAP1）の活性に間接的に影響を与える一連の化合物が含まれます。これらの阻害剤は一般的にERAP1を直接標的とするのではなく、関連する生化学的経路や細胞プロセスに影響を与えることでその機能を調節します。このクラスの重要な化合物には、ERAP1の亜鉛依存性に影響を与えるものが含まれ、例えば塩化亜鉛、EDTA、および1,10-フェナントロリンなどがあります。これらの化学物質は、酵素の亜鉛依存性触媒部位を破壊することでその活性を変化させ、ペプチドのトリミング機能に影響を与えます。

これらの阻害剤のもう一つの重要な側面は、ERAP1のペプチド基質の利用可能性を調節する役割です。MG132、ラクタシスチン、ボルテゾミブなどのプロテアソーム阻害剤は、この点で重要な役割を果たします。これらの化合物はプロテアソームを阻害することで、ERAP1が処理するペプチドのプールを変化させ、その機能に間接的に影響を与えます。さらに、ベスタチン、アマスタチン、ルペプチン、E-64、およびペプスタチンAなどの他のプロテアーゼ阻害剤もこの調節に寄与します。これらの化合物は様々なアミノペプチダーゼやプロテアーゼを阻害することで、ERAP1のトリミングに提示されるペプチドのレパートリーを潜在的に変化させます。