Eps15阻害剤

一般的なEps15阻害剤には、Dynamin Inhibitor I、Dynasore CAS 304448-55-3、Pitstop 2 CAS 1419093-54-1、Hydroxy-Dynasore ヒドロキシ-Dynasore CAS 1256493-34-1、Dynamin Inhibitor II CAS 1119-97-7、クロルプロマジン CAS 50-53-3。

Eps15阻害剤は、上皮細胞成長因子受容体経路基質15（Eps15）を標的とする特定の化学化合物の一種です。Eps15は、細胞が周囲の分子（栄養素、ホルモン、その他のシグナル伝達分子など）を取り込むプロセスであるエンドサイトーシスの制御に重要な役割を果たすタンパク質です。Eps15は、クラスリン依存性エンドサイトーシス経路に関与しており、クラスリン被覆小胞の形成に不可欠なEps15結合タンパク質（Epsin）やAP2などの他のタンパク質と相互作用することで機能します。これらのピットは、細胞外物質を取り込み、細胞内に取り込む役割を担っています。 Eps15は、エンドサイトーシスに関与する他のタンパク質との相互作用を促進するEH（Eps15ホモロジー）ドメインを含む、多くの構造モチーフを含んでいます。 Eps15を阻害することで、これらの化学化合物は正常なエンドサイトーシスプロセスを妨害し、細胞の取り込みとシグナル伝達のダイナミクスに変化をもたらします。 Eps15阻害剤の研究は、細胞の輸送とシグナル伝達を司る基本的なプロセスを理解することに焦点を当てています。Eps15の阻害は、さまざまな細胞経路、特に受容体のエンドサイトーシスとリサイクルの正確な制御に依存する経路に幅広い影響を及ぼす可能性があります。例えば、Eps15阻害剤は、それぞれ細胞成長と鉄の恒常性において重要な役割を果たす上皮成長因子受容体（EGFR）やトランスフェリン受容体などの受容体のトラフィッキングを研究するツールとして使用されています。さらに、Eps15はユビキチン化プロセスにも関与しており、タンパク質の分解や再利用のためのタグ付けを助けることで、細胞制御におけるその重要性をさらに強調しています。特定の阻害剤によってEps15の活性を調節することで、研究者たちは、シグナル伝達、タンパク質ターンオーバー、細胞内輸送などのより広範な細胞機能に対するエンドサイトーシスの寄与を解明することができます。この研究は、細胞の恒常性を維持するために重要な基本的な生物学的プロセスに関する洞察を提供し、その制御異常がさまざまな細胞機能不全につながる可能性を理解するのに役立つ。