EML6阻害剤

一般的なEML6阻害剤としては、コルヒチンCAS 64-86-8、ビンブラスチンCAS 865-21-4、ノコダゾールCAS 31430-18-9、グリセオフルビンCAS 126-07-8およびエリブリンCAS 253128-41-5が挙げられるが、これらに限定されない。

EML6の化学的阻害剤は、細胞骨格の重要な構成要素である微小管とタンパク質の相互作用を標的とする。同じく微小管安定化剤のPeloruside AとLaulimalideは、微小管ネットワークのダイナミクスを変化させることによってEML6を阻害し、その結果、EML6が必要とする正常な機能状態とは非典型的な安定化をもたらす。一方、コルヒチン、ビンブラスチン、ノコダゾール、ポドフィロトキシンは微小管重合阻害剤として作用する。コルヒチンはチューブリンに結合して微小管の形成を阻害し、それによって微小管を安定化するEML6の能力を阻害する。ビンブラスチンも同様に作用し、チューブリンに結合して微小管の集合を阻害することで、これらの構造を組織化するEML6の機能を阻害する。ノコダゾールの微小管重合阻害も同様にEML6に影響を与え、EML6がサポートする正常な微小管の組織化を妨げる。ポドフィロトキシンもまたチューブリンと結合し、微小管の集合をさらに阻害し、微小管の安定化におけるEML6の役割を阻害する。

もう一つの化学的阻害剤であるグリセオフルビンは、チューブリンと結合することで微小管機能を破壊し、微小管依存性の細胞プロセスに参加するEML6の能力を阻害する可能性がある。エリブリンは、微小管の短縮相に影響を与えることなく、微小管の成長相を阻害する一方で、成長する微小管末端との結合を阻害することによってEML6を阻害できるユニークな作用機序を示す。S-トリチル-L-システインはもう一つの重合阻害剤で、EML6の機能に必要な微小管ネットワークを破壊する。コルヒチンの部位でチューブリンと結合するコンブレタスタチンA4も微小管の集合を阻害し、微小管の構造的完全性に直接影響を与え、その結果EML6の機能にも影響を与える。最後に、2-メトキシエストラジオールは、チューブリンと結合し、細胞内でのEML6の活性に不可欠な微小管構造を破壊することにより、EML6を阻害する。