EG667977阻害剤

一般的なEG667977阻害剤としては、Brefeldin A CAS 20350-15-6、Monensin A CAS 17090-79-8、Lactacystin CAS 133343-34-7、Eeyarestatin I CAS 412960-54-4およびCastanospermine CAS 79831-76-8が挙げられるが、これらに限定されない。

H2-T26阻害剤には、H2-T26が機能的に関連しているMHCクラスI分子の正常な機能にとって重要な細胞内プロセスを阻害する能力で知られている化合物が含まれる。これらの化学物質は、タンパク質の折り畳みと組み立て、ペプチドのプロセシングとローディング、MHC分子の細胞膜への輸送など、MHCクラスI経路の様々な段階を妨害する。

阻害剤はいくつかのメカニズムで作用するが、主にプロテアソームを標的とする。プロテアソームは、MHCクラスI分子にペプチドを結合させるために重要な役割を果たす。Lactacystin、Clasto-Lactacystin β-lactone、MG132、Epoxomicin、Withaferin A、NLVSのような化合物は、プロテアソームのタンパク質分解機能を阻害し、MHCクラスIが通常提示するペプチドの産生を妨げる。Brefeldin AやMonensinのような他の阻害剤は、細胞内の輸送機構を破壊し、細胞表面上のMHCクラスI分子の成熟と発現に影響を与える。さらに、ツニカマイシンやカスタノスペルミンのような阻害剤は、MHCクラスI分子の安定性と機能に重要なグリコシル化過程を特異的に標的とする。エヤレスタチンIは、ERAD経路を阻害することにより、小胞体内の品質管理機構に影響を与え、ペプチド負荷のために適切に折り畳まれたMHCクラスI分子の利用可能性を低下させる可能性がある。