EG667543阻害剤

一般的なEG667543阻害剤としては、Genistein CAS 446-72-0、W-7 CAS 61714-27-0、Wortmannin CAS 19545-26-7、KN-93 CAS 139298-40-1およびGö 6983 CAS 133053-19-7が挙げられるが、これらに限定されない。

Vmn1r257阻害剤は、関連する細胞内シグナル伝達プロセスを阻害することにより、間接的にVmn1r257受容体の機能を減弱させることができる化合物で構成されている。阻害剤は、チロシンキナーゼシグナル伝達、PLCを介したセカンドメッセンジャー生成、カルシウムシグナル伝達、PI3K経路など、受容体が関与する可能性のある様々な生化学的経路を標的とする。例えば、ゲニステインとU73122は、それぞれチロシンキナーゼとPLCを阻害することで、Vmn1r257の活性化が開始する可能性のある初期シグナル伝達を阻害する。

W7やKN-93のような化合物は、それぞれカルモジュリンに拮抗し、CaMKIIを阻害することによって、極めて重要なセカンドメッセンジャーシステムであるカルシウムシグナルを標的とする。さらに下流では、PKAやPKCのようなシグナル伝達エフェクターが、KT5720、Go 6983、Rp-cAMPSによって標的とされ、受容体のシグナルの増幅と多様化を妨げる役割を果たす。ゼストスポンジンCはカルシウムの細胞内放出を妨げ、シグナル伝達カスケードの減衰にさらに貢献する。さらに、NSC23766とML-141は、Rac1とCdc42 GTPaseを阻害することによって細胞骨格ダイナミクスを阻害し、Vmn1r257活性化に対する細胞応答に影響を与える可能性がある。