EF-Ts阻害剤

一般的なEF-Ts阻害剤としては、テトラサイクリンCAS 60-54-8、クロラムフェニコールCAS 56-75-7、ピューロマイシンCAS 53-79-2、エリスロマイシンCAS 114-07-8およびフシジン酸CAS 6990-06-3が挙げられるが、これらに限定されない。

EF-Ts阻害剤は主に細菌のリボソームの30Sまたは50Sサブユニットに結合し、タンパク質合成プロセスの開始、伸長、終結などのさまざまな段階に干渉することによって機能します。これにより、EF-Tsが重要な役割を果たす伸長因子の適切な機能を妨げます。

EF-Ts阻害剤は、アミノアシルtRNAとリボソームの結合を妨げます。これは、EF-TsがEF-Tuをリサイクルして次の伸長サイクルに備える間接的な役割を果たすステップです。また、これらの阻害剤はペプチジルトランスフェラーゼ反応と開始複合体の形成をそれぞれ阻害します。これらはどちらも継続的なタンパク質合成に不可欠であり、間接的にEF-Tsの機能に関与しています。さらに、これらの阻害剤は転座ステップとEF-Gのサイクリングも標的とし、直接的にはEF-Tsに影響を与えないものの、タンパク質合成の停止によりその機能に下流の影響を及ぼします。