Dynein Light Chain阻害剤

一般的なダイニン軽鎖阻害剤としては、エポチロンB、合成CAS 152044-54-7、タキソールCAS 33069-62-4、ビンブラスチンCAS 865-21-4、コルヒチンCAS 64-86-8およびノコダゾールCAS 31430-18-9が挙げられるが、これらに限定されない。

ダイニン軽鎖の化学的阻害剤は、細胞内輸送におけるダイニン軽鎖の役割の基本的条件である微小管ダイナミクスの破壊を介して阻害効果を発揮することができる。例えばエポチロンBは、ダイニン軽鎖が微小管ネットワークに沿って荷物を移動させるのに不可欠なプロセスである微小管の解重合を阻害する。同様に、パクリタキセルとペロルシドAはともに微小管を安定化し、その分解を阻止する。したがって、ダイニン軽鎖は微小管の動的不安定性に依存して輸送機能を果たすので、その機能を阻害する。ビンブラスチン、コルヒチン、ノコダゾール、ビンクリスチン、ポドフィロトキシン、アルベンダゾールは、ダイニン軽鎖が細胞軌道に沿って移動するのに重要な微小管の組み立てや分解を阻害する。チューブリンに結合することにより、これらの化合物は微小管ネットワークを破壊し、その結果、ダイニン軽鎖が細胞内で小胞や小器官を輸送する能力に影響を及ぼす。

さらに、エリブリンは、ダイニン軽鎖の荷物輸送の役割にとって重要な微小管ダイナミクスの成長段階を阻害する。グリセオフルビンは重合した微小管と相互作用し、その機能を阻害することで、ダイニン軽鎖が輸送の役割を効果的に果たせなくする。パルベンダゾールはまた、ダイニン軽鎖の作用機序に不可欠な微小管組織化を阻害し、間接的ではあるが、このタンパク質の機能阻害につながる。微小管の重合と機能に影響を与えることによって、これらの化学的阻害剤はダイニン軽鎖が行う必須の輸送活動を阻害し、このタンパク質の正常な機能を阻害する多様なメカニズムを提供し、それによって細胞内輸送過程におけるその役割を停止させる。