Dicer阻害剤

一般的なダイサー阻害剤には、Enoxacin CAS 74011-58-8、β-Pseudouridine CAS 1445-07-4、Manumycin A CAS 52665-74-4、Gallotannin CAS 1401-55-4およびHalofuginone CAS 55837-20-2が含まれるが、これらに限定されない。

ダイサー（Dicer）は、RNA干渉（RNAi）経路およびマイクロRNA（miRNA）の生合成において重要な役割を果たす、高度に保存されたリボヌクレアーゼ酵素です。これらの小さなRNA分子は、転写後の遺伝子調節において重要な役割を果たし、遺伝子が適切な場所、適切な時間、適切な量で発現されることを保証します。ダイサーの機能は、前駆体miRNA（pre-miRNA）および二本鎖RNAを、通常21-23ヌクレオチドの長さの短いRNA断片に処理することです。これらの断片は、miRNAまたは短鎖干渉RNA（siRNA）として知られ、RNA誘導サイレンシング複合体（RISC）に取り込まれ、それぞれのmRNAターゲットに導かれて遺伝子発現を調節します。これらのプロセスにおけるダイサーの中心的な役割を考えると、その活性が細胞の恒常性と機能を維持するために不可欠であることは明らかです。

ダイサー阻害剤は、ダイサーの酵素活性を選択的に妨げるように設計された分子であり、これによりRNAi経路およびmiRNAの生成を妨害します。ダイサーを標的とすることで、これらの阻害剤はmiRNAによって媒介される複雑な遺伝子調節ネットワークを調整することができます。ダイサーの阻害は、酵素の活性部位への直接的な結合、基質認識の妨害、または酵素の機能に必要な立体構造の変化への干渉など、さまざまなメカニズムによって達成される可能性があります。