CD71阻害剤

一般的なCD71阻害剤には、ガンボジック酸 CAS 2752-65-0、デフェロキサミン CAS 70-51-9、デフェロキサミンメシラート CAS 138-14-7、シクロピロックス CAS 29342-05-0 およびシクロピロックス CAS 29342-05-0 を含む。

CD71は、トランスフェリン受容体1（TfR1）としても知られ、細胞内への鉄の取り込みに関与する膜貫通糖タンパク質である。その主な機能は、血液中の主要な鉄輸送タンパク質であるトランスフェリンと結合し、受容体媒介エンドサイトーシスによってトランスフェリン結合鉄の細胞内への取り込みを促進することである。鉄はDNA合成、エネルギー代謝、酸素輸送など、さまざまな細胞プロセスに不可欠であるため、CD71は細胞内鉄の恒常性を維持する上で重要な役割を果たしている。さらに、CD71は骨髄細胞を含む増殖の速い細胞の表面に高発現しており、細胞の成長と分裂における鉄獲得の主要な標的となっています。

CD71の阻害は、鉄の取り込みにおけるその機能を妨害することを目的としたさまざまなメカニズムによって起こり得ます。一般的なアプローチの一つは、トランスフェリンとCD71の結合を阻害し、それによって細胞内への鉄の取り込みを防ぐというものです。これは、CD71の細胞外ドメインを標的とし、トランスフェリンとの相互作用を妨げる特定の抗体または低分子を使用することで実現できます。別の戦略としては、CD71を介したエンドサイトーシスに必要なクラスリン被覆小胞の形成を妨害するか、あるいはCD71を含む小胞の輸送とリサイクルに関与する細胞内シグナル伝達経路を妨害することで、エンドサイトーシスプロセス自体を阻害することが挙げられます。さらに、転写または翻訳後メカニズムによる細胞表面のCD71発現レベルの調節も、鉄の取り込みにおけるその機能に影響を与える可能性があります。全体として、CD71の阻害は、鉄過剰症や特定の癌など、鉄代謝の異常を特徴とする疾患に対する戦略となる。