CCDC137阻害剤

一般的なCCDC137阻害剤としては、タキソールCAS 33069-62-4、コルヒチンCAS 64-86-8、ノコダゾールCAS 31430-18-9、ビンブラスチンCAS 865-21-4、エリブリンCAS 253128-41-5が挙げられるが、これらに限定されない。

CCDC137の化学的阻害剤は、タンパク質の機能を微小管ダイナミクスに依存させることを標的とする。例えば、パクリタキセルは微小管を安定化し、その分解を防ぐことが知られているが、これはCCDC137が必要とする微小管のターンオーバーの正常なダイナミクスを変化させることにより、CCDC137の機能を阻害する可能性がある。同様に、コルヒチンはチューブリンに結合し、チューブリンが重合して微小管になるのを阻害するが、これも微小管形成に依存しているCCDC137の機能を阻害することになる。また、ノコダゾールはβチューブリンと結合することで微小管の重合を阻害し、CCDC137が関与する細胞プロセスを効果的に阻害する。ビンブラスチンとビンクリスチンはともに微小管形成拮抗薬であり、チューブリンに結合することで、CCDC137の活性に重要な微小管の形成を阻害し、CCDC137に影響を与える。

一方、エリブリンは微小管の成長段階を阻害し、微小管の適切な形成と機能を阻害することによってCCDC137を阻害する。ポドフィロトキシンも微小管へのチューブリン重合を阻害することで同様の効果を発揮し、CCDC137が関連するプロセスを混乱させることになる。グリセオフルビンは、重合した微小管と相互作用することで微小管機能を阻害し、微小管依存的な活性に影響を与えることでCCDC137を阻害すると考えられる。Peloruside AとLaulimalideはともに微小管の脱重合を阻害し、微小管ダイナミクスを必要とするCCDC137の機能を阻害しうる方法で微小管を安定化する。コンブレタスタチンA4は、チューブリン上のコルヒチン部位に結合することによって、その重合を阻害し、それによって微小管の集合に依存するCCDC137の機能を阻害することができる。最後に、2-メトキシエストラジオールは微小管に結合してその重合を阻害し、CCDC137の機能に必要な微小管ネットワークを乱すことによってCCDC137を阻害する可能性がある。これらの化学物質はすべて微小管ダイナミクスをユニークな方法で撹乱するが、微小管の完全性とダイナミクスに依存しているため、CCDC137の活性を阻害するという共通の結果に収束する。