CBP Tag阻害剤

一般的なCBPタグ阻害剤としては、Indirubin-3'-monoxime CAS 160807-49-8、C646 CAS 328968-36-1、Garcinol CAS 78824-30-3、Anacardic Acid CAS 16611-84-0およびK-252a CAS 99533-80-9が挙げられるが、これらに限定されない。

CBPタグ阻害剤は、遺伝子発現調節とクロマチンリモデリングに関与する転写コアクチベーターであるCBPの機能的ダイナミクスを間接的に阻害する様々な化合物からなる。これらの阻害剤は多様なメカニズムで作用し、CBPの活性化や機能に重要な経路やプロセスに影響を与える。これらの阻害剤は、CBPタグを直接標的とするのではなく、転写のコアクチベーターとしてのCBPの役割を間接的に調節する細胞環境やシグナル伝達カスケードに影響を与える。

Indirubin-3'-monoxime、Kenpaullone、K-252aのような化学物質は、CDKやGSK-3のようなキナーゼを標的とし、これらのキナーゼは、最終的に転写制御に影響を与える様々なシグナル伝達経路に不可欠であり、CBPの活性に影響を与える可能性がある。C646、ガルシニア、アナカルジン酸のような化合物は、CBP/p300ヒストンアセチルトランスフェラーゼ（HAT）活性を特異的に阻害する。この阻害は、転写活性化を促進するクロマチンリモデリングの重要なプロセスであるヒストンアセチル化の減少につながる。HAT活性を阻害することにより、これらの化合物はCBPの転写共活性化能力を低下させることができる。