CBARA1 (MICU1)阻害剤

一般的なCBARA1阻害剤には、KB-R7943 MESYLATE CAS 182004-65-5、CGP 37157 CAS 75450-34-9 、シクロスポリンA CAS 59865-13-3、タプシガリン CAS 67526-95-8、CGS 9343B CAS 109826-27-9。

MICU1（Mitochondrial Calcium Uptake 1）は、細胞内、特にミトコンドリア機能におけるカルシウムシグナル伝達において重要な役割を果たしています。MICU1は、ミトコンドリアカルシウムユニポーター（MCU）複合体の重要な構成要素であり、ミトコンドリアへのカルシウム取り込みを担っています。ミトコンドリア内のカルシウムイオンの適切な制御は、エネルギー代謝やシグナル伝達カスケードなど、さまざまな細胞プロセスにとって極めて重要です。ミトコンドリアのカルシウム恒常性が崩れると、細胞機能不全やさまざまな病態につながる深刻な結果をもたらす可能性があります。

MICU1を標的とする阻害剤は、MICU1の機能を変化させることでミトコンドリアへのカルシウム取り込みを調節することを目的としています。MICU1を阻害することで、これらの分子はミトコンドリアへのカルシウムイオンの流入を調節し、この細胞小器官内のカルシウム濃度に影響を与える可能性がある。MICU1阻害剤には、有機小分子からペプチド、さらにはより大きな生体分子まで、さまざまな種類がある。その作用機序は、MICU1に直接結合してその構造と機能を変化させるものや、MICU1とMCU複合体の他の構成要素との相互作用を調節することで間接的に作用するものなどがある。一部の阻害剤は、MICU1とユニポーターチャネルの相互作用を妨げる可能性があり、また他の阻害剤は、MICU1のカルシウムに対する感受性を変化させ、ゲートキーピングの役割に影響を与える可能性もあります。