カテプシンV(CTSV)阻害剤は、リソソームシステインプロテアーゼであるカテプシンVのプロテアーゼ活性を選択的に標的とし、阻害するために設計された一連の化合物を指します。これらの阻害剤は、主にCTSVの活性部位に対する結合親和性と作用機序によって特徴付けられ、その阻害機能において重要な側面となっています。E-64、Z-FA-FMK、K11777などの阻害剤は、不可逆的な共有結合から可逆的な相互作用まで、さまざまな化学構造と阻害様式を示します。これらの阻害剤の化学的性質により、CTSVの活性部位にあるシステイン残基と特異的に相互作用し、そのプロテアーゼ活性を阻害します。この相互作用は、プロテアーゼがペプチド基質を切断するのを防ぐため、阻害プロセスにおいて重要です。
阻害剤は、その特異性と効力においてさまざまです。例えば、E-64およびその誘導体は、活性部位のシステインと共有結合を形成する強力な不可逆的阻害で知られています。一方、Leupeptin Hemisulfateのような化合物は可逆的な阻害を示し、CTSV活性の調節に異なるアプローチを提供します。阻害様式の多様性は、CTSVのさまざまな生物学的プロセスにおける役割を研究し、潜在的に調節するための幅広いツールを提供します。フルオロメチルケトンベースの阻害剤(例:Z-FA-FMK)や、クロロメチルケトン誘導体(例:N-Peptidyl-O-Phenylalanine Chloromethyl Ketone)は、その化学的特性を示しています。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Z-FA-FMK | 197855-65-5 | sc-201303 sc-201303A | 1 mg 5 mg | ¥1444.00 ¥4197.00 | 19 | |
Z-FA-FMKはフルオロメチルケトンベースの阻害剤で、CTSVの活性部位と共有結合を形成し、不活性化する。 | ||||||
ZM-447439 | 331771-20-1 | sc-200696 sc-200696A | 1 mg 10 mg | ¥1726.00 ¥4016.00 | 15 | |
K11777は強力で不可逆的なペプチジル阻害剤であり、CTSVの活性部位を標的とし、そのプロテアーゼ機能を阻害する。 | ||||||
CA-074 | 134448-10-5 | sc-202513 | 1 mg | ¥3622.00 | ||
CA-074は、CTSVの選択的かつ非可逆的な阻害剤であり、活性部位のシステイン残基を特異的に標的として修飾する。 | ||||||
MDL-28170 | 88191-84-8 | sc-201301 sc-201301A sc-201301B sc-201301C | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg | ¥778.00 ¥2719.00 ¥5043.00 ¥24764.00 | 20 | |
MDL-28170は、幅広いスペクトルのシステインプロテアーゼ阻害剤であり、活性部位相互作用を通じてCTSVを阻害することに特に親和性がある。 | ||||||
VX-765 | 273404-37-8 | sc-475845 sc-475845A sc-475845B | 5 mg 10 mg 50 mg | ¥2572.00 ¥3407.00 ¥10921.00 | 1 | |
VX-765はベルナカサンとしても知られ、CTSVの強力な阻害剤に代謝され、プロテアーゼ活性を効果的に阻害するプロドラッグである。 | ||||||
Leupeptin hemisulfate | 103476-89-7 | sc-295358 sc-295358A sc-295358D sc-295358E sc-295358B sc-295358C | 5 mg 25 mg 50 mg 100 mg 500 mg 10 mg | ¥824.00 ¥1670.00 ¥3565.00 ¥5630.00 ¥16099.00 ¥1139.00 | 19 | |
ヘミ硫酸リューペプチンは可逆的阻害剤で、CTSVの活性部位に結合し、タンパク質分解機能を阻害する。 | ||||||
SID 26681509 | 958772-66-2 | sc-361358 sc-361358A | 10 mg 50 mg | ¥4750.00 ¥17701.00 | 1 | |
SID 26681509はCTSVの競合阻害剤として作用し、その活性部位に結合して基質の接近を妨げる。 | ||||||
Odanacatib | 603139-19-1 | sc-364675 sc-364675A sc-364675B | 5 mg 25 mg 250 mg | ¥2459.00 ¥11203.00 ¥22361.00 | 2 | |
オダナカティブは、CTSVの活性部位に結合することでCTSVを選択的に阻害し、他のカテプシンには影響を与えずにそのプロテアーゼ活性を低下させる。 | ||||||
Tris(dibenzylideneacetone)dipalladium(0) | 51364-51-3 | sc-253790 sc-253790A sc-253790B sc-253790C | 500 mg 1 g 10 g 50 g | ¥632.00 ¥1207.00 ¥7096.00 ¥35245.00 | ||
このクロロメチルケトン誘導体は、CTSVの活性部位システイン残基を修飾することにより、CTSVの不可逆的阻害剤として作用する。 | ||||||