Casein Kinase II阻害剤

一般的なカゼインキナーゼII阻害剤としては、CX-4945 CAS 1009820-21-6、TBB CAS 17374-26-4、DRB CAS 53-85-0、アピゲニン CAS 520-36-5およびケルセチン CAS 117-39-5が挙げられるが、これらに限定されない。

カゼインキナーゼII（CK2）阻害剤は、様々な細胞区画に存在するセリン・スレオニン・プロテインキナーゼであるCK2酵素の活性を調節するように設計された一群の化合物である。CK2は、様々な基質をリン酸化することにより、細胞の成長、増殖、分化、アポトーシスなど、多くの細胞プロセスを制御する上で極めて重要な役割を果たしている。CK2は多くのタンパク質の標的をリン酸化することが知られており、しばしば重要なシグナル伝達経路の制御と関連している。この化学クラスの阻害剤は、主に細胞内シグナル伝達におけるCK2の役割の複雑さを研究し、様々な疾患における標的としての能力についての洞察を得るために開発されている。

これらのCK2阻害剤は、キナーゼの活性を阻害するために様々なメカニズムを採用している。最も注目すべきは、その多くがATP競合的阻害剤であることで、CK2の活性部位への結合においてアデノシン三リン酸（ATP）と競合する。つまり、アデノシン三リン酸（ATP）と競合してCK2の活性部位に結合する。この部位を占有することで、CK2が基質にリン酸基を転移するのを阻害し、細胞内シグナル伝達カスケードにとって重要なリン酸化反応を阻害する。さらに、CK2阻害剤の中には、非競合的あるいはアロステリックな作用機序を持つものもあるが、これらの機序はあまり一般的ではない。全体として、CK2阻害剤のクラスは、細胞生理学におけるCK2の役割を解明し、様々な生物学的状況においてこの酵素の活性を調節することの結果についての潜在的な洞察を明らかにするための、研究者にとって貴重なツールを提供する。