CA XIII阻害剤

一般的なCA XIII阻害剤には、Dorzolamide Hydrochloride CAS 130693-82-2、Acetazolamide CAS 59-66-5、Methazolamide CAS 554 -57-4、Dorzolamide CAS 120279-96-1、Brinzolamide CAS 138890-62-7。

炭酸脱水酵素阻害剤（CAI）は、さまざまな組織におけるpHと二酸化炭素の調整に重要な役割を果たす炭酸脱水酵素酵素の活性部位の金属イオンに結合する化合物の一種です。これらの酵素の阻害は、二酸化炭素の水和と重炭酸塩の脱水の触媒作用を減少させる結果につながります。CA XIII阻害剤は主にスルホンアミド系であり、これはスルホンアミドが炭酸脱水酵素の活性部位の亜鉛イオンと結合し、その機能を妨げるためである。このスルホンアミド系阻害剤には、アセタゾラミド、メタゾラミド、ジクロロフェナミドなどの化合物が含まれ、これらは構造的に類似しており、作用機序も類似している。

アセタゾラミドおよびメタゾラミドは、このクラスの典型的な分子であり、その作用機序は酵素触媒作用に不可欠な水分子を追い出して活性部位の亜鉛イオンと直接結合することである。この酵素の正常な触媒サイクルの崩壊により、酵素活性が低下する。ドルゾラミドやブリンゾラミドなどの他の阻害剤は、眼への適用に特化して処方されており、同じメカニズムで機能しますが、眼への浸透性を高め、全身吸収を低減するように最適化されています。 スルホンアミド以外にも、炭酸脱水酵素を阻害する分子クラスがいくつかあります。 例えば、トピラマートやゾニサミドは単糖誘導体であり、同じ酵素部位に結合することで炭酸脱水酵素を阻害します。もともとは炭酸脱水酵素阻害剤として開発されたものではないが、これらの化合物には酵素阻害活性があることが分かっている。