C9阻害剤

一般的なC9阻害剤としては、Nafamostat mesylate CAS 82956-11-4、Chloroquine CAS 54-05-7、(-)-Epigallocatechin Gallate CAS 989-51-5、Cyclosporin A CAS 59865-13-3などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

補体成分9（C9）に関連する化学物質のクラスであるC9阻害剤は、主に補体カスケードの他の成分を標的とする化合物で構成されています。これらの阻害剤は、C3やC5などの経路の初期成分を安定化または非活性化することによって、膜攻撃複合体の組み立てを防ぐことができます。彼らの作用機序は主に補体系内の標的分子に結合し、それらの活性化や他の成分との相互作用を防ぐことに基づいています。これにより、C9を含む膜攻撃複合体の下流形成が阻止されます。

多くのC9阻害剤は、C9の活性化に必要な補体経路の前駆体であるC5に結合することによって作用します。これらの阻害剤がC5に結合することで、C5がC5aとC5bに切断されるのを防ぎます。C5bはC9の重合と細胞膜を破壊する孔状構造の形成に不可欠です。一部の阻害剤は、C9の活性化につながる補体カスケードの増幅に不可欠なC3コンバーチャーゼの形成や安定化を防ぐことによって上流で作用します（例：コンプスタチン）。他の阻害剤は、C3bの分解を促進したり、C5コンバーチャーゼの形成を防いだりします。これらのメカニズムにより、C9が細胞表面にリクルートされず、膜攻撃複合体が形成されないようにし、C9の溶解機能を阻害します。