C12orf65_2810006K23Rik阻害剤

一般的なC12orf65_2810006K23Rik阻害剤としては、Cycloheximide CAS 66-81-9、Puromycin CAS 53-79-2、Chloramphenicol CAS 56-75-7、Tetracycline CAS 60-54-8、Doxycycline-d6が挙げられるが、これらに限定されない。

C12orf65の化学的阻害剤は、C12orf65の産生と機能に不可欠なタンパク質合成機構を破壊する様々なメカニズムによって阻害効果を発揮する。シクロヘキシミドは、真核生物のリボソームにおける翻訳ステップを阻害することにより、翻訳伸長プロセスを妨害し、C12orf65の合成を減少させることが知られている。同様に、アニソマイシンは60Sリボソームサブユニットのペプチジルトランスフェラーゼ活性を標的とし、ペプチド結合形成の阻害を引き起こし、機能的C12orf65の生産を停止させる。ピューロマイシンは、アミノアシルtRNAの構造を模倣することによって、タンパク質合成中の早すぎる鎖終結を引き起こす。その結果、切断された機能的でないポリペプチドとなり、C12orf65の機能を損なう。クロラムフェニコールとテトラサイクリンは、その誘導体であるドキシサイクリンとともに、C12orf65が局在するミトコンドリアに見られる細菌様リボソームに結合し、アミノアシルtRNAがリボソームのA部位に入るのを妨げ、C12orf65を含むミトコンドリアのタンパク質合成を阻害する。

上記の阻害剤に加えて、エメチンは40Sサブユニットに結合し、リボソーム上の転位ステップを阻害し、C12orf65のミトコンドリア翻訳を阻害する。リシンとジフテリア毒素は、それぞれ60Sリボソームサブユニットと伸長因子2を不活性化することによって阻害作用を発揮し、タンパク質合成を停止させ、結果としてC12orf65の機能を阻害する。パクタマイシンとハリントニンは、30Sリボソームサブユニットに結合し、新生タンパク質鎖への新しいアミノ酸の付加を阻害することによって、タンパク質合成の開始と伸長のステップを妨害し、C12orf65の合成に影響を与える。最後に、フシジン酸はリボソームからのEF-Gの遊離を阻止し、それによって転位プロセスを阻害し、結果としてC12orf65のアセンブリーを阻害する。これらの阻害剤はそれぞれ、単にC12orf65の発現を減少させたり活性を調節したりするのではなく、リボソーム機構とC12orf65の生産と機能に必要な重要な翻訳過程を直接破壊することによって作用する。