BMP-3阻害剤
一般的なBMP-3阻害剤には、BML-275 CAS 866405-64-3、4-(6-(4-(ピペラジン-1-イル)フェニル)ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)キノリン CAS 1 062368-24-4、DMH-1 CAS 1206711-16-1、K02288およびLDN-214117 CAS 1627503-67-6。
BMP-3阻害剤は主に、BMPシグナル伝達経路の様々なポイント、特にBMP-3シグナルの伝達に重要なI型レセプターと下流のSMADタンパク質を標的とする低分子阻害剤で構成されている。これらの阻害剤の選択性と効力の程度は様々で、BMPシグナル伝達に対してより特異的なものもあれば、密接に関連するTGF-βシグナル伝達カスケードにも影響を及ぼす可能性のあるものもある。
これらの化合物は、ピラゾロ[1,5-a]ピリミジンのような複数の環を含むことが多く、キナーゼ阻害剤では一般的で、ドルソモルフィンやその誘導体のような分子に見られる。これらの作用は、BMPレセプターのキナーゼドメインでの結合をATPと競合させ、SMADタンパク質の活性化に必要なリン酸化事象を妨害することを前提としている。これらのリン酸化イベントが阻害されると、SMADタンパク質は核に移動して遺伝子発現を制御する複合体を形成することができなくなり、これはBMP-3シグナル伝達の重要な結果である。このメカニズムは、BMPシグナル伝達経路を分子レベルで阻害する化学物質の構造の重要性を強調している。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
BML-275 | 866405-64-3 | sc-200689 sc-200689A | 5 mg 25 mg | ¥1083.00 ¥4005.00 | 69 | |
BMPタイプI受容体であるALK2、ALK3、ALK6を標的としてBMPシグナル伝達を阻害し、BMP-3の活性を阻害する。 | ||||||
4-(6-(4-(Piperazin-1-yl)phenyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl)quinoline | 1062368-24-4 | sc-476297 | 5 mg | ¥2708.00 | ||
BMPタイプI受容体ALK2およびALK3を選択的に阻害することによりBMPシグナル伝達を遮断し、BMP-3の作用をダウンレギュレートする。 | ||||||
K02288 | 1431985-92-0 | sc-488981 | 5 mg | ¥3723.00 | ||
ALK2阻害剤は、BMPシグナルを減少させ、その後BMP-3の活性を低下させる。 | ||||||
LDN-214117 | 1627503-67-6 | sc-507451 | 5 mg | ¥1862.00 | ||
強力なALK2阻害剤で、BMPシグナル伝達を阻害し、BMP-3関連プロセスを調節する。 | ||||||
9-[5-Deoxy-5-[[cis-3-[2-[6-(1,1-dimethylethyl)-1H-benzimidazol-2-yl]ethyl]cyclobutyl](1-methylethyl)amino]-β-D-ribofuranosyl]-9H-purin-6-amine | 1380288-87-8 | sc-500607 | 50 mg | ¥152307.00 | ||
ALK2およびALK3を選択的に阻害し、BMP-3シグナル伝達活性を低下させる。 | ||||||
SB 431542 | 301836-41-9 | sc-204265 sc-204265A sc-204265B | 1 mg 10 mg 25 mg | ¥925.00 ¥2437.00 ¥4693.00 | 48 | |
ALK4、ALK5、ALK7を阻害し、TGF-βスーパーファミリーのクロストークを介して間接的にBMP-3を介したシグナル伝達を減少させる。 | ||||||
A 83-01 | 909910-43-6 | sc-203791 sc-203791A | 10 mg 50 mg | ¥2279.00 ¥9150.00 | 16 | |
選択的ALK5阻害剤であり、TGF-β経路の調節を通じて間接的にBMP-3シグナル伝達にも影響を与える。 | ||||||
EW-7197 | 1352608-82-2 | sc-507465 | 5 mg | ¥3892.00 | ||
ALK5を阻害し、間接的にBMP-3のシグナル伝達を調節する。 | ||||||
cFMS Receptor Tyrosine Kinase 抑制剤 | 870483-87-7 | sc-203877 sc-203877A | 1 mg 5 mg | ¥361.00 ¥609.00 | ||
ALK5およびp38 MAPKを阻害し、下流の標的を変化させることによって間接的にBMP-3シグナル伝達に影響を及ぼす。 | ||||||
DMH-1 | 1206711-16-1 | sc-361171 sc-361171B sc-361171A sc-361171C | 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg | ¥2403.00 ¥3588.00 ¥7130.00 ¥11812.00 | 2 | |
Dorsomorphinの誘導体で、ALK2を選択的に阻害し、BMP-3シグナル伝達経路を制御する。 | ||||||