BICD1阻害剤

一般的なBICD1阻害剤としては、Nocodazole CAS 31430-18-9、Vinblastine CAS 865-21-4、Ciliobrevin D CAS 1370554-01-0、Monastrol CAS 254753-54-3、Phalloidin CAS 17466-45-4が挙げられるが、これらに限定されない。

細胞内輸送は、微小管とダイニンのようなモータータンパク質との微妙なバランスに依存するダイナミックなプロセスである。BICD1はこの機構において重要なカーゴアダプターとして機能している。BICD1を直接阻害する薬剤がないため、BICD1が相互作用する分子経路や分子プレーヤーを標的とすることが戦略となっている。

ノコダゾール、ビンブラスチン、コルヒチンなどの化合物は微小管ダイナミクスを破壊することが知られている。微小管の重合を阻害することにより、これらの化合物はBICD1が作用する経路を阻害し、ダイニンを介する輸送に影響を与えることができる。一方、タキソールは微小管を安定化することにより、ダイニンの運動を阻害し、同様の結果をもたらす。シリオブレビンDとEHNAは、ダイニンのATPアーゼ活性を標的とし、ダイニンに対してより直接的な影響を与える。エネルギー源を抑制することで、ダイニンの機能性、ひいては荷物の輸送におけるBICD1の役割が阻害される。さらに、ファロイジン、ラトルンクリンA、サイトカラシンDを介してアクチンダイナミクスに影響を与えるという間接的なアプローチも、微小管機能に影響を与えることができる。細胞骨格の相互連結性により、アクチンフィラメントダイナミクスの変化がBICD1のような微小管関連タンパク質に影響を与えることが確実となる。