β-Galactose Dehydrogenase S阻害剤

一般的なβ-ガラクトシダーゼ S 阻害剤には、フロリジン二水和物 CAS 7061-54-3、カスタードマメ種子抽出物 CAS 79831-76-8、スウェインソニン CAS 72741-87-8、コンデュリトールBエポキシド（CBE）CAS 6090-95-5、デオキシノジリマイシンCAS 19130-96-2などがある。

β-ガラクトースデヒドロゲナーゼSの化学的阻害剤は、様々なメカニズムでこの酵素の活性を阻害する。フロリジンは競合的阻害剤として、β-ガラクトースデヒドロゲナーゼSの天然基質であるラクトースと同じ部位に結合し、酵素がβ-ガラクトースの酸化を触媒するのを阻害する。同様に、カスタノスペルミンとデオキシノジリマイシンは、β-ガラクトースデヒドロゲナーゼSの基質の構造を模倣して機能し、その活性部位を占有することで、実際の基質の結合とプロセッシングを妨げる。スワインソニンとコンドゥリトールBエポキシドも酵素の活性部位を標的とするが、スワインソニンは触媒機構を阻害するのに対し、コンドゥリトールBエポキシドは不可逆的に作用し、酵素の機能を永久的に無効にする。

DL-グリセルアルデヒドとミグリトールは、アルドース基質の類似体として作用することによりβ-ガラクトースデヒドロゲナーゼSを阻害し、ガラクトースの正常な触媒処理を妨害する。フモニシンB1は、脂質ベースの基質に対する作用で知られているが、β-ガラクトースデヒドロゲナーゼSによる基質の脱水素化を競合的に阻害する。アロキサンの阻害方法は少し異なり、酵素の触媒活性に不可欠なチオール基を修飾する。ゲニステインは、チロシンキナーゼを介する酵素活性に必要なリン酸化過程を阻害することにより、酵素を阻害する。最後に、PD 98059は、β-ガラクトースデヒドロゲナーゼSのリン酸化とそれに続く活性化に必要な上流のシグナル伝達分子MEKを阻害し、それによって酵素の全体的な触媒効率を低下させる。これらの化学物質はそれぞれ、β-ガラクトースデヒドロゲナーゼSを阻害するユニークなアプローチを提供し、基質の結合あるいは酵素の機能を可能にする必須の触媒過程のいずれかを標的とする。