β3Gn-T6阻害剤

一般的なβ3Gn-T6阻害剤としては、Swainsonine CAS 72741-87-8、Deoxynojirimycin CAS 19130-96-2、Kifunensine CAS 109944-15-2、Castanospermine CAS 79831-76-8およびCelgosivirが挙げられるが、これらに限定されない。

β3Gn-T6はB3GNT6としても知られ、タイプ1ラクトサミン構造とポリ-N-アセチルラクトサミンの生合成に複雑に関与している。この酵素はN-およびO-結合オリゴ糖の伸長を促進し、細胞内グリコシル化のプロセスの中心的役割を担っている。グリコシル化は、分子認識、タンパク質の安定化、細胞間コミュニケーションなど、いくつかの生物学的相互作用において極めて重要な役割を果たしている。

β3Gn-T6阻害剤の特定のクラスは確立されていないが、糖鎖の合成、プロセシング、修飾に影響を与え、それによってβ3Gn-T6の活性に間接的に影響を与える化学物質が存在する。例えばツニカマイシンはドリコ-ル結合オリゴ糖前駆体の合成を阻害することによりN-結合型糖鎖付加を減少させる。スワインソニンはα-マンノシダーゼIIを阻害し、オリゴ糖プロセッシングを阻害する。一方、カスタノスペルミンは特定のグルコシダーゼを標的とし、グリコシル化経路にシフトをもたらす。これらの化学物質はグリコシル化装置との相互作用によって、β3Gn-T6によって制御されるプロセスを含む、より広範なグリコシル化ランドスケープに変化を与えることができる。