BDP1阻害剤

一般的なBDP1阻害剤には、オルトバナジン酸ナトリウム CAS 13721-39-6、クリオキノール CAS 130-26-7、デオキシノジリマイシン CAS 19130-96-2、シクラミン酸 CAS 100-88-9、エルロチニブ、遊離塩基 CAS 183321-74-6などがある。

BDP1阻害剤は、タンパク質チロシンホスファターゼ非受容体18型（PTPN18）の文脈では、PTPN18の酵素活性を阻害する化学物質の多様なクラスを構成する。これらの阻害剤は、活性部位との直接相互作用、基質の遷移状態の模倣、あるいはタンパク質の機能に影響を与える非競合的メカニズムによって作用する。最初のメカニズムは、通常ホスファターゼ活性によって除去されるリン酸基を模倣するか、活性部位に結合して基質へのアクセスをブロックする化合物が関与する。オルトバナジン酸ナトリウムとデオキシノジリマイシン誘導体はこのような働きをし、競合的阻害剤として作用する。対照的にフェニルアルシンオキシドは、触媒システイン残基と結合を形成し、酵素を不活性化する。

一方、いくつかの阻害剤は非競合的にPTPN18と相互作用し、活性部位以外の部位に結合し、酵素の活性を低下させる構造変化を引き起こす。BVT-948とトロダスケミンがそのような阻害剤の例である。さらに、PTPの阻害剤として知られている細胞内の亜鉛レベルを上昇させ、それによってPTPN18の阻害環境を作り出す亜鉛イオノフォアのような化合物もある。タンパク質相互作用を阻害するというスラミンの広範なメカニズムは、PTPN18がその基質または制御タンパク質と相互作用するのを妨げることによって、PTPN18の機能を阻害する可能性もある。