BCAS3阻害剤

一般的なBCAS3阻害剤には、パルボシクリブ CAS 571190-30-2、オラパリブ CAS 763113-22-0、オーラノフィン CAS 3 4031-32-8、トリコスタチン A CAS 58880-19-6、LY 294002 CAS 154447-36-6。

BCAS3の化学的阻害剤は、様々なメカニズムで機能し、細胞プロセスにおけるBCAS3の役割を阻害する。例えば、CDK4/6阻害剤であるパルボシクリブ（PD 0332991）は、細胞周期をG1期で停止させるが、これは、BCAS3の機能が細胞周期の調節と密接に結びついているため、BCAS3の発現低下につながる可能性がある。オラパリブはPARP阻害剤として、DNA損傷の蓄積と細胞周期の停止を引き起こし、DNA修復に関連するBCAS3活性を間接的に低下させる。オーラノフィンは、チオレドキシン還元酵素を阻害することにより、細胞の酸化還元状態を変化させ、BCAS3のような酸化還元感受性タンパク質の機能を阻害する。HDAC阻害剤であるトリコスタチンAは、ヒストンアセチル化を増加させ、遺伝子発現を変化させ、BCAS3が影響を及ぼす可能性のあるクロマチン構造と遺伝子転写ランドスケープに影響を与えることによって、BCAS3タンパク質レベルを低下させる可能性がある。

さらに、PI3K阻害剤であるLY294002は、AKTシグナルをダウンレギュレートし、この経路によって制御されている可能性のあるBCAS3の活性を低下させることができる。U0126は、MAPK/ERK経路を阻害することにより、下流に位置するBCAS3のようなタンパク質の活性を低下させることができる。マルチキナーゼ阻害剤であるソラフェニブは、細胞増殖に関与するRAFキナーゼを阻害することにより、BCAS3の機能を変化させる可能性がある。ボルテゾミブは、ユビキチン・プロテアソーム経路を破壊し、BCAS3の機能を阻害する可能性がある。ボリノスタット（スベロイルアニリドヒドロキサム酸）は遺伝子発現を変化させ、クロマチン構造によるタンパク質の制御の可能性を考慮すると、BCAS3レベルの低下につながる可能性がある。ラパマイシンはタンパク質合成を抑制し、BCAS3レベルの低下につながる可能性がある。イマチニブはチロシンキナーゼ阻害剤として、BCAS3の上流にあるABLなどのキナーゼを阻害することにより、BCAS3の活性に影響を与える可能性がある。最後に、ゲフィチニブはEGFRを阻害し、下流のEGFRシグナル伝達の影響を受ける可能性があるため、BCAS3の活性に影響を与えるシグナル伝達経路を遮断することができる。