Basonuclin阻害剤

一般的なバソヌクリン阻害剤としては、アクチノマイシンD CAS 50-76-0、フルオロウラシル CAS 51-21-8、10058-F4 CAS 403811-55-2、トリプトリド CAS 38748-32-2、CX-5461 CAS 1138549-36-6などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

バソヌクリン阻害剤には、細胞増殖やリボソームRNAの転写に重要な役割を果たすタンパク質であるバソヌクリンの活性や発現に影響を及ぼす様々な化合物が含まれる。通常、これらの阻害剤はバソヌクリンを直接標的とするのではなく、関連する経路や細胞プロセスを調節することによって効果を発揮する。例えば、アクチノマイシンDは、転写プロセスに不可欠なDNA鋳型に結合することができ、それによってバソヌクリンが制御しているリボソームRNAの合成に影響を及ぼす。一方、5-フルオロウラシルはチミジル酸合成酵素を標的としてDNA合成を低下させ、バソヌクリンが影響を及ぼすことが知られている細胞増殖率に間接的に影響を及ぼす。

PD032991やセリクリブのような化学阻害剤は、サイクリン依存性キナーゼを阻害し、細胞増殖に不可欠な細胞周期の進行を阻害する。さらに、ラパマイシンとその類似体はFKBP12に結合し、細胞成長と増殖に不可欠なmTOR経路を阻害する。HIF経路を破壊するChetominや、MDM2を阻害することでp53を活性化するNutlin-3も、細胞増殖率に影響を与えうる。これらの化合物は、直接的にバソヌクリンを阻害するわけではないが、バソヌクリンが機能する細胞環境に影響を与え、それによって間接的にその活性を調節する。これらの阻害剤の集団的作用は、バソヌクリンの広範な細胞機能における間接的役割を考えると、バソヌクリン活性に影響を与えるには多面的アプローチが必要であることを示している。