ASPG阻害剤

一般的なASPG阻害剤としては、メトトレキサートCAS 59-05-2、1-β-D-アラビノフラノシルシトシンCAS 147-94-4、2-デオキシ-D-グルコースCAS 154-17-6、アシビシンCAS 42228-92-2、L-セリンCAS 56-45-1が挙げられるが、これらに限定されない。

ASPGの阻害剤は様々なメカニズムで生化学的機能を発揮し、それぞれがこの酵素の活性を選択的に破壊するように調整されている。阻害剤の中には、酵素の天然基質と直接競合することにより、酵素がアスパラギンに結合して代謝する能力を低下させるものもある。このメカニズムにより、基質の利用可能性が確実に低下し、ASPGの酵素作用が低下する。他の阻害剤は、DNAとRNAの合成経路を標的とし、より間接的な経路をとる。これらの重要な細胞プロセスを阻害することによって、これらの化合物は、成長と維持のためにASPGに依存している細胞の増殖を減少させ、それによって細胞内での酵素の機能に対する全体的な需要を減少させることができる。

その他の阻害剤は、解糖やプリン生合成など、細胞の生存と増殖に不可欠な代謝経路に焦点を当てている。重要な代謝物を模倣したり、これらの経路の他の酵素に不可逆的に結合することによって、アスパラギンに対する細胞の需要を減少させ、間接的にASPGの活性を抑制することができる。別の阻害剤群は、ヒストンのアセチル化を修飾することによって遺伝子発現パターンを変化させ、ASPGのような酵素の発現低下を含む細胞環境の広範な変化をもたらす。