AQP12A阻害剤

一般的なAQP12A阻害剤には、硝酸銀 CAS 7761-88-8、塩化テトラエチルアンモニウム CAS 56-34-8、アセタゾラミド CAS 59 -66-5、硫酸銅（II）CAS 7758-98-7、塩化金（III）CAS 13453-07-1。

AQP12Aの化学的阻害剤には、さまざまな化合物があり、さまざまなメカニズムでこの水チャネルタンパク質の機能を阻害することができる。例えば塩化第二水銀はAQP12Aと直接相互作用し、タンパク質に結合してその孔構造を変化させ、水分子の通過を阻害する。同様に、硝酸銀はタンパク質の構造内のチオール基を標的としてAQP12Aを阻害することができる（そのような基がアクセス可能な場合）。主にカリウムチャネル遮断活性で知られるテトラエチルアンモニウムも、チャネルがこの化合物に対する感受性を示す場合、孔を塞ぐことでAQP12Aを阻害することができる。もう一つの化合物であるアセタゾラミドは、典型的には炭酸脱水酵素を阻害するが、細胞内のpHレベルを変化させることで間接的にAQP12Aに影響を与え、タンパク質のゲーティング機構に影響を与え、その結果、機能にも影響を与える可能性がある。

これらの直接的および間接的阻害剤に加えて、ベンズイミダゾールはAQP12Aに結合して水輸送に必要なコンフォメーション状態を破壊し、その機能を阻害する可能性がある。硫酸銅(II)はヒスチジン残基と相互作用することによりAQP12Aを阻害し、チャネル機能を阻害する構造変化を引き起こす可能性がある。塩化金(III)はチオール基と親和性が高く、AQP12Aのこれらの基と結合することにより、構造変化や孔の閉塞による阻害を引き起こす可能性がある。もしAQP12Aにイオン選択性があれば、もう一つの阻害剤であるアミロライドは、水チャネルを通るイオン流を阻害することでAQP12Aをブロックする可能性がある。フロセミドやヒドロクロロチアジドのような利尿薬は、浸透圧バランスと細胞内イオン濃度を変化させ、水チャネルのゲーティングに影響を与えることでAQP12Aを阻害する可能性がある。様々な陰イオン輸送体を阻害するプロベネシドもまた、細胞内の基質濃度を変化させ、AQP12Aのゲーティングやコンフォメーションに影響を与える可能性がある。最後に、グルコース輸送体を阻害することで知られるフロレチンは、細胞の代謝プロセスを阻害することでAQP12Aを阻害し、チャネルのゲーティングに影響を与え、その機能を阻害する可能性がある。