alpha-L-iduronidase阻害剤

一般的なα-L-イデュロニダーゼ阻害剤には、D-サッカリン酸1,4-ラクトン一水和物 CAS 61278-30-6、デキストラン硫酸ナトリウム MW ~500, 000 CAS 9011-18-1、ヘパリン CAS 9005-49-6、スラミンナトリウム CAS 129-46-4、ポリイノシン酸カリウム塩 CAS 26936-41-4。

α-L-イドゥロニダーゼ阻害剤は、α-L-イドゥロニダーゼの酵素活性を阻害する様々な化合物からなる。この酵素はデルマタン硫酸やヘパラン硫酸のようなグリコサミノグリカンのリソソーム分解に不可欠である。α-L-イデュロニダーゼの阻害剤は、その欠乏の影響から通常使用されることはないが、ムコ多糖症I型（MPS I）のような疾患における酵素の機能と役割を理解するための研究の文脈では興味深いものである。これらの化合物の阻害メカニズムは様々である。サッカリン酸1,4-ラクトンと硫酸デキストランは競合的阻害剤として機能し、酵素の天然基質を模倣してその活性を阻害する。ヘパリンは高度に硫酸化されたグリコサミノグリカンであり、同様に酵素の働きを阻害する。スラミン、ポリイノシン酸、ポリシチジル酸のような他の化合物は、その正常な基質プロセッシングを妨害する相互作用によってα-L-イドゥロニダーゼを阻害する可能性がある。

大豆製品に含まれるゲニステインのようなイソフラボンは、様々なグリコシダーゼを阻害することが知られており、この阻害作用をα-L-イデュロニダーゼにも及ぼす可能性がある。合成ステロイドであるダナゾールや選択的エストロゲン受容体モジュレーターであるタモキシフェンなどの合成化合物は、おそらくライソゾーム機能の変化やホルモン調節を介して、間接的に酵素活性に影響を与える可能性がある。メチルウンベリフェリル-α-L-イドゥロニドは酵素アッセイにおいて合成基質として機能し、高濃度では競合的阻害剤として作用する。これは、酵素の速度論と阻害メカニズムを研究するための直接的なアプローチを提供する。甘草の根から採れる天然化合物であるグリチルリチンやステロイドホルモンの一種であるプロゲステロンは、α-L-イドゥロニダーゼ活性に影響を与える可能性のある他の化合物の一種であるが、その効果は間接的で特異性は低いかもしれない。