Alk-SMase阻害剤
一般的な Alk-SMase 阻害剤には、Fumonisin B1 CAS 116355-83-0、Myriocin (ISP-1) CAS 35891-70-4、 GW4869 CAS 6823-69-4、塩酸イミプラミン CAS 113-52-0、MK-886 のナトリウム塩 CAS 118427-55-7 などがある。
ここでいうAlk-SMase阻害剤とは、Alk-SMaseを直接阻害するわけではないが、関連する代謝経路やシグナル伝達過程に影響を与えることで、その活性を間接的に調節できる化合物のことである。フモニシンB1やミリオシンのような化合物は、Alk-SMase活性の産物であるセラミドの合成を減少させ、細胞内での酵素の調節機能に間接的に影響を与える。GW4869とデシプラミンは異なるスフィンゴミエリナーゼを標的とし、セラミドレベルを変化させ、それによってAlk-SMase関連シグナル伝達に影響を与える。Alk-SMaseはスフィンゴミエリンがセラミドに代謝される経路で機能するので、これらの阻害剤の活性によるセラミドレベルの変化は、Alk-SMase活性にフィードバック効果を及ぼす可能性がある。
D609やマンマイシンAのような他の化合物は、Alk-SMaseの基質であるスフィンゴミエリンの利用可能性を規定する上流の過程に影響を与える。スフィンゴミエリンとセラミドのバランスに影響を与えることで、これらの化学物質は間接的にAlk-SMase活性を調節することができる。ティピファルニブは、スフィンゴ脂質代謝に関与する酵素の適切な局在と機能において重要なタンパク質のプレニル化に影響を与え、Alk-SMaseの機能に影響を与える。セラミダーゼ阻害剤であるセラニブ-2は、セラミドの蓄積を引き起こし、Alk-SMaseに対する自然なフィードバック阻害を引き起こす可能性があるが、そのような効果は直接確立されていない。グルコシルセラミド合成酵素やセリンパルミトイルトランスフェラーゼのような酵素は、スフィンゴ糖脂質代謝において重要であり、PDMPやL-シクロセリンのような化合物によってそれぞれ阻害されると、スフィンゴ糖脂質のバランスが崩れ、Alk-SMase活性に影響を及ぼす可能性がある。PD158780はスフィンゴ脂質代謝には直接関係しないが、様々なシグナル伝達経路に影響を及ぼし、Alk-SMaseが作用する細胞内状況を変化させる可能性がある。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Fumonisin B1 | 116355-83-0 | sc-201395 sc-201395A | 1 mg 5 mg | ¥2256.00 ¥7672.00 | 18 | |
セラミド合成酵素を阻害し、セラミドレベルを低下させ、Alk-SMaseシグナル伝達の結果に間接的に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
Myriocin (ISP-1) | 35891-70-4 | sc-201397 | 10 mg | ¥1692.00 | 8 | |
スフィンゴ脂質合成の律速酵素であるセリンパルミトイルトランスフェラーゼの強力な阻害剤であり、スフィンゴ脂質レベルを低下させ、Alk-SMaseの機能に間接的に影響を与える。 | ||||||
GW4869 | 6823-69-4 | sc-218578 sc-218578A | 5 mg 25 mg | ¥2290.00 ¥6893.00 | 24 | |
中性スフィンゴミエリナーゼの非競合的阻害剤で、セラミドレベルに影響を与え、Alk-SMase活性に関連するシグナルを変化させる可能性がある。 | ||||||
Imipramine hydrochloride | 113-52-0 | sc-207753 sc-207753B sc-207753A | 100 mg 1 g 5 g | ¥293.00 ¥508.00 ¥1162.00 | 5 | |
デシプラミンと同様に、酸スフィンゴミエリナーゼを阻害し、スフィンゴ脂質の代謝に影響を与え、Alk-SMaseに関連したシグナル伝達を変化させる可能性がある。 | ||||||
MK-886 sodium salt | 118427-55-7 | sc-200608B sc-200608 sc-200608A | 1 mg 5 mg 25 mg | ¥530.00 ¥1072.00 ¥4265.00 | 3 | |
ホスファチジルコリン特異的ホスホリパーゼCを阻害し、スフィンゴミエリンのターンオーバーに影響を与え、Alk-SMase活性に間接的に影響を与える。 | ||||||
Tipifarnib | 192185-72-1 | sc-364637 | 10 mg | ¥8123.00 | ||
ファルネシルトランスフェラーゼを阻害し、スフィンゴ脂質代謝に関与するタンパク質のプレニル化と機能を変化させ、Alk-SMase活性に影響を与える可能性がある。 | ||||||
D-Cycloserine | 68-41-7 | sc-221470 sc-221470A sc-221470B sc-221470C | 200 mg 1 g 5 g 25 g | ¥316.00 ¥869.00 ¥1602.00 ¥5979.00 | 4 | |
セリンパルミトイルトランスフェラーゼを阻害し、スフィンゴ脂質の生合成を減少させ、間接的にAlk-SMase活性を調節する可能性がある。 | ||||||