Aggrecan阻害剤

一般的なアグリカン阻害剤には、クルクミンCAS 458-37-7、レスベラトロールCAS 501-36-0、(-)-エピガロカテキンガレートCAS 989-51-5、D,L-スルフォラファンCAS 4478-93-7、ケルセチンCAS 117-39-5などがあるが、これらに限定されるものではない。

アグリカン阻害剤は、結合組織の細胞外マトリックスに存在する主要なプロテオグリカンであるアグリカンの調節において重要な役割を果たす化合物の一群を指します。アグリカンは、コアタンパク質と複数のグリコサミノグリカン（GAG）鎖、主にコンドロイチン硫酸とケラタン硫酸から構成される大きな分子です。このプロテオグリカンは、特に軟骨において、軟骨細胞外マトリックスの主要な成分として、さまざまな組織の構造的完全性と生体力学的特性を維持するために不可欠です。アグリカン阻害剤は、アグリカン分子の合成、分解、または凝集に干渉する能力によって特徴付けられ、細胞外マトリックスの全体的な組成と機能に影響を与えます。

作用機序に関しては、アグリカン阻害剤はアグリカン代謝に関与するさまざまな分子経路を標的とすることができます。これらは、例えば、マトリックスメタロプロテイナーゼ（MMP）やアグリカナーゼのような、GAG鎖の分解に関与する酵素を阻害することがあり、これらの酵素は変形性関節症などの状態でアグリカンの分解に関与しています。さらに、特定の化合物はアグリカン自体の合成に干渉し、軟骨マトリックスの組み立てと維持に影響を与えることがあります。これらの阻害剤は、転写レベルまたは翻訳後レベルでその効果を発揮し、最終的には組織内のアグリカンの量と質に影響を与えます。これらの化合物によるアグリカンの調節は、組織の恒常性と機能に広範な影響を及ぼし、アグリカン機能障害に関連する状態を理解し緩和することを目的とした研究において関心の対象となっています。