Acetate Kinase阻害剤

一般的なアセテートキナーゼ阻害剤には、フッ化ナトリウムCAS 7681-49-4、リチウムCAS 7439-93-2、ヒ酸ナトリウム二塩基性七水和物CAS 10048-95-0などがあるが、これらに限定されるものではない。

酢酸キナーゼの化学的阻害剤には、ATPから酢酸へのリン酸基の転移を触媒する酵素の能力を妨害する様々な化合物が含まれる。アセトヒドロキサム酸は、リン酸基の転移に重要なアセテートキナーゼの活性部位に存在する金属イオンをキレート化することにより、強力な阻害剤として作用する。同様に、三フッ化ベリリウムとタングステートはどちらもリン酸アナログとして機能し、酢酸キナーゼの活性部位に結合し、天然の基質との結合を妨げて酵素の活性を阻害する。

フッ化ナトリウムは、酵素の触媒サイクルの重要なステップであるアセチルリン酸中間体の形成を阻害することにより、アセテートキナーゼを阻害する。塩化リチウムは、酵素の活性に不可欠な金属イオンの補酵素と相互作用することにより、酢酸キナーゼの機能を阻害する。亜テルル酸塩と塩化水銀は、酵素の構造と機能に不可欠なチオール基と結合し、活性を失うという異なるメカニズムで酢酸キナーゼを阻害する。モリブデン酸塩もまた、リン酸塩と構造が似ているため競合的阻害剤として働き、活性部位を占拠して酵素の働きを妨げる。ヒ酸は酵素の天然基質のリン酸基を模倣することによって阻害剤のリストを完成させ、直接競合によって酢酸キナーゼの活性を阻害する。これらの化学物質はそれぞれ、活性部位をブロックしたり、基質を模倣したり、必須補因子を変化させたりすることによって酢酸キナーゼを妨害し、酵素の触媒機能を阻害する。