7530422B04Rik阻害剤

一般的な7530422B04Rik阻害剤としては、5-アザシチジンCAS 320-67-2、5-アザ-2′-デオキシシチジンCAS 2353-33-5、RG 108 CAS 48208-26-0、SGI-1027 CAS 1020149-73-8およびゼブラリンCAS 3690-10-6が挙げられるが、これらに限定されない。

Dnmt3bos阻害剤という分類は、DNAメチルトランスフェラーゼ3B（DNMT3B）の活性に影響を及ぼす能力を共有する化学化合物の幅広いスペクトルを包含する。DNMT3Bは、DNA中のシトシン残基へのメチル基の転移を触媒する酵素であり、遺伝子発現を制御する重要なエピジェネティック修飾である。この酵素が阻害されると、ゲノムのメチル化ランドスケープが変化し、遺伝子や、Dnmt3bosのようなアンチセンス転写産物のような関連するノンコーディングRNAの発現や機能に影響を及ぼす可能性がある。

5-アザシチジンやデシタビンなどの化合物はシチジン類似体であり、複製中にDNAに取り込まれると、DNMT3Bを含むDNMTに共有結合する。この結合によりDNMT活性が低下し、DNAメチル化が減少する。RG108やSGI-1027のような非ヌクレオシド化合物は、DNMTの活性部位に結合することでDNMTを阻害し、DNAのメチル化を阻害する。EGCG、クルクミン、ケルセチン、オレウロペインのような天然物を含む他の化合物も、DNMTに対して阻害作用を示すことが分かっているが、正確なメカニズムは様々であり、完全には解明されていない。