4933406M09Rik阻害剤

一般的な4933406M09Rik阻害剤としては、Swainsonine CAS 72741-87-8、Deoxynojirimycin CAS 19130-96-2、Kifunensine CAS 109944-15-2、Castanospermine CAS 79831-76-8およびCelgosivirが挙げられるが、これらに限定されない。

Mgat4f阻害剤として分類される化学的阻害剤は、グリコシル化経路の様々な側面を標的とすることにより、MGAT4Fタンパク質の機能に間接的に影響を与えることができる異種の化合物群である。これらの阻害剤は、タンパク質のフォールディング、安定性、シグナル伝達に極めて重要な翻訳後修飾である糖鎖プロセッシングに影響を与える可能性がある。Swainsonine、Deoxynojirimycin、Castanospermineのような化合物は、MGAT4Fのような糖転移酵素が作用する前の段階である糖鎖のトリミングとプロセッシングに関与する特定の酵素を阻害することが知られている。

MGAT4Fのような糖転移酵素は糖鎖をタンパク質や脂質に転移する役割を担っているので、その基質の利用可能性や糖鎖の構造を変えることはその活性に大きな影響を与える。例えば、キフネンシンや1-デオキシマンノジリマイシンのような阻害剤は、マンノシダーゼ酵素を特異的に標的とするため、N-糖鎖の成熟に影響を与え、その後のMGAT4Fの作用に影響を与える可能性がある。セルゴシビル、ミグラスタットおよびNB-DNJは、異なる段階で糖鎖形成過程を阻害し、小胞体およびゴルジ装置におけるMGAT4Fの活性に間接的に影響を与える可能性がある。サルボスタチンはCAS番号を欠くが、そのグリコシダーゼ阻害作用が注目され、全体的なグリコシル化の景観、ひいてはMGAT4Fの活性に影響を与える可能性がある。