CCR2 Antagonist (CAS 445479-97-0)

El Antagonista CCR2 es un compuesto cis-diamidociclohexil ureico permeable a las células con alta afinidad de unión al CKR-2B (receptor de quimioquinas (motivo C-C) 2 CCR2), también conocido como CD192 (cluster of differentiation 192). El CKR-2B es un receptor acoplado a proteína G con un único residuo conservado de ácido glutámico en la transmembrana 7, Glu291. Las investigaciones demuestran que este residuo conservado es un sitio crítico para la unión de pequeñas moléculas antagonistas. La MCP-1 (quimioquina (motivo C-C) ligando 2 CCL2) es una quimioquina específica para el receptor CKR-2B y es responsable del reclutamiento de monocitos, células T de memoria y células dendríticas a los sitios de lesión tisular e infección. El antagonista de CCR2 muestra una unión de alta afinidad para CKR-2B (IC50 = 5,1 nM) y un potente antagonismo funcional (flujo de calcio IC50 = 18 nM y quimiotaxis IC 50 = 1 nM). Aunque Glu291 es un residuo receptor clave para CKR-2B, los estudios de CCR2 Antagonist muestran que este inhibidor no depende de Glu291 para su unión afín, sino de un sitio cercano. El antagonista del CCR2 muestra una unión preferente al CKR-2B sobre el CKR-3 (CCR3).