CBFβ Inhibitor Inhibidor (CAS 493028-20-9)

CBFβ Inhibitor es un compuesto tiazolilo permeable a la célula que se une a PEBP2beta (CBFβ) y interrumpe alostéricamente la unión de CBFα/Runx1 a PEBP2beta (CBFβ). Los estudios celulares del CBFβ Inhibitor indican una buena correlación entre la actividad antiproliferativa del inhibidor y el nivel de expresión de Runx1 en las células diana. Los factores de unión al núcleo (CBFs) representan factores de transcripción heterodiméricos que comprenden un componente de unión al ADN conocido como CBFα (una proteína RUNX) y un potenciador de unión llamado CBFβ. El inhibidor de CBFβ es una molécula compacta diseñada para unirse con CBFβ, impidiendo efectivamente su interacción con Runx1 (con un valor de IC50 de 3.2 µM). Esta inhibición interrumpe las interacciones CBFβ-Runx1 específicamente en las células ME-1, que son células de leucemia mieloide aguda caracterizadas por un CBF disfuncional. Esta acción dirigida resulta en una reducción de la proliferación de estas células sin causar toxicidad. CBFβ Inhibitor es un inhibidor que puede permeabilizar las membranas celulares y funciona uniéndose al factor de unión al núcleo beta. Su síntesis implica una serie de pasos, comenzando con la condensación de 4-metoxibenzaldehído con etil acetoacetato para producir 5-Ethyl-2,4-dimethoxy-3-oxo-hex-2-enal. Posteriormente, este compuesto reacciona con thiosemicarbazide para formar el thiazole ring. Finalmente, la thiazol-2-ylamine resultante sufre alquilación con bromuro de etilo para introducir el grupo etilo.