Estructura molecular de 3,4 Dichloroisocoumarin, Número CAS: 51050-59-0
3,4 Dichloroisocoumarin (CAS 51050-59-0)
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Nombres Alternativos:
3,4-Dichloro-2-benzopyran-1-one
Solicitud:
3,4 Dichloroisocoumarin es un inhibidor de la granzima, la catepsina G y la elastasa neutrofílica
Número de CAS:
51050-59-0
Peso Molecular:
215.03
Fórmula Molecular:
C9H4Cl2O2
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3,4 Dichloroisocoumarin es un potente e irreversible inhibidor de las serina proteasas. Reacciona con las serina proteasas para liberar un grupo acilcloruro que puede acilar otro residuo del sitio activo. 3,4 Dichloroisocoumarin también inhibe las granzimas A, B y H, la cathepsina G, la elastasa de los neutrófilos, la proteasa y bloquea la ruptura internucleosomal del ADN durante la apoptosis en los timocitos sin la participación de las endonucleasas. 3,4 Dichloroisocoumarin inhibe la activación de la esfingomielinasa neutra y la apoptosis inducida por daunorubicina y camptotecina en las células HL-60. 3,4 Dichloroisocoumarin también inhibe la migración de los eosinófilos a través de los componentes de la membrana basal in vitro. 3,4 Dichloroisocoumarin no afecta a las proteasas tiol y metalloproteasas, y no muestra ninguna actividad hacia las betalactamasas. 3,4 Dichloroisocoumarin es un inhibidor de la Chymotrypsin and Trypsin.
3,4 Dichloroisocoumarin (CAS 51050-59-0) Referencias
- La granzima H, serina proteasa de los gránulos de células T citotóxicas humanas, tiene una actividad similar a la quimotripsina (quimasa) y se absorbe en vesículas citoplasmáticas que recuerdan a los endosomas que contienen granzima B. | Edwards, KM., et al. 1999. J Biol Chem. 274: 30468-73. PMID: 10521426
- Componente resistente a la 3,4-dicloroisocumarina del complejo proteinasa multicatalítico. | Cardozo, C., et al. 1992. Biochemistry. 31: 7373-80. PMID: 1510927
- Activación inducida por la 3,4-dicloroisocumarina de la degradación de la beta-caseína por el complejo proteinasa multicatalítico de la hipófisis bovina. | Pereira, ME., et al. 1992. J Biol Chem. 267: 7949-55. PMID: 1560024
- Proteasas de serina de linfocitos T citotóxicos humanos y murinos: mapeo de subsitios con sustratos de tioésteres peptídicos e inhibición de la actividad enzimática y la citólisis por isocumarinas. | Odake, S., et al. 1991. Biochemistry. 30: 2217-27. PMID: 1998680
- Catalytic mechanism of rhomboid protease GlpG probed by 3,4-dicloroisocoumarin and diisopropyl fluorophosphonate. | Xue, Y. and Ha, Y. 2012. J Biol Chem. 287: 3099-107. PMID: 22130671
- La 3,4-dicloroisocumarina, un inhibidor de la serina proteasa, inactiva la glucógeno fosforilasa b. | Rusbridge, NM. and Beynon, RJ. 1990. FEBS Lett. 268: 133-6. PMID: 2384149
- Inhibidores isocumarínicos de serina proteasas basados en mecanismos: uso de la estructura del sitio activo y la especificidad del sustrato en el diseño de inhibidores. | Powers, JC., et al. 1989. J Cell Biochem. 39: 33-46. PMID: 2654146
- Reaction of serine proteases with substituted isocoumarins: discovery of 3,4-dicloroisocoumarin, a new general mechanism based serine protease inhibitor. | Harper, JW., et al. 1985. Biochemistry. 24: 1831-41. PMID: 3893537
- Inhibición de una proteasa tumoral con 3,4-dicloroisocumarina, pentamidina-isetionato y derivados guanidinos. | Anees, M. and Steven, FS. 1994. J Enzyme Inhib. 8: 213-21. PMID: 7539490
- La granzima B humana es esencial para la fragmentación del ADN de células diana susceptibles. | Su, B., et al. 1994. Eur J Immunol. 24: 2073-80. PMID: 8088328
- La aparente formación de complejos estables en dodecilsulfato sódico entre serpinas y proteinasas inactivadas con 3,4-dicloroisocumarina se debe a la regeneración de la proteinasa activa a partir de la enzima inactivada. | Olson, ST., et al. 1997. J Biol Chem. 272: 13338-42. PMID: 9148956
- Los inhibidores de la serina proteasa bloquean la activación de la esfingomielinasa neutra, la generación de ceramida y la apoptosis desencadenada por la daunorrubicina. | Mansat, V., et al. 1997. FASEB J. 11: 695-702. PMID: 9240970
- Apoptosis inducida por camptothecin en células HL60 de leucemia humana p53-null y sus núcleos aislados: los efectos de los inhibidores de proteasa Z-VAD-fmk y dicloroisocumarina sugieren una implicación tanto de caspasas como de serina proteasas. | Shimizu, T. and Pommier, Y. 1997. Leukemia. 11: 1238-44. PMID: 9264376
- Producción de granzima B murina recombinante totalmente activa en levadura. | Pham, CT., et al. 1998. J Biol Chem. 273: 1629-33. PMID: 9430705
Inhibidor de:
cathepsin G, Chymotrypsin, granzyme A, granzyme B, granzyme H, Neutrophil Elastase, Protease, y Trypsin.Información sobre pedidos
| Nombre del producto | Número de catálogo | UNIDAD | Precio | CANTIDAD | Favoritos | |
3,4 Dichloroisocoumarin, 5 mg | sc-3502 | 5 mg | RMB2775.00 |