Los inhibidores químicos de ZFP91 actúan a través de diversas vías bioquímicas para inhibir su función como ubiquitina ligasa E3, que es crucial para marcar proteínas específicas para su degradación por el proteasoma. Los inhibidores del proteasoma, como el MG132, el bortezomib (también conocido como Velcade), el carfilzomib, el ixazomib y el oprozomib, actúan bloqueando la capacidad del proteasoma para degradar las proteínas marcadas con ubiquitina. Esta acción provoca la acumulación de estas proteínas en el interior de la célula, lo que puede interferir en el recambio y la regulación normales de las proteínas a las que se dirige el ZFP91. Al impedir la degradación de estas proteínas, los inhibidores neutralizan eficazmente la función reguladora de ZFP91 en la vía ubiquitina-proteasoma. Los compuestos aldehídicos peptídicos, como Z-LLF-CHO, también encajan en esta categoría, ya que pueden inhibir el proteasoma, aunque son menos específicos que los inhibidores antes mencionados.
Otros inhibidores como PD 0332991, MLN4924 y MLN7243 se dirigen a procesos anteriores que están indirectamente relacionados con la función de ZFP91. Palbociclib, que inhibe CDK4/6, puede reducir la fosforilación de la proteína retinoblastoma, lo que podría afectar a la progresión del ciclo celular y al contexto celular en el que actúa ZFP91. MLN4924 inhibe la enzima activadora de NEDD8, afectando al proceso de neddilación que es esencial para la activación de las ubiquitina ligasas cullin-RING (CRLs), que son complejos proteicos con los que ZFP91 puede interactuar. La inhibición de este proceso podría interrumpir la capacidad de ZFP91 para formar complejos ubiquitina ligasa funcionales. El MLN7243, al inhibir la enzima activadora de ubiquitina (UAE), bloquea el inicio mismo del proceso de ubiquitinación, necesario para que ZFP91 ejerza su función.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
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Palbociclib | 571190-30-2 | sc-507366 | 50 mg | ¥3554.00 | ||
El palbociclib es un inhibidor de la CDK4/6. Se ha implicado a ZFP91 en la progresión del ciclo celular a través de su actividad E3 ubiquitina ligasa. Al inhibir la CDK4/6, el palbociclib puede reducir la fosforilación de la proteína del retinoblastoma, obstaculizando así potencialmente la progresión del ciclo celular en la que participa la ZFP91, lo que conduce a su inhibición funcional. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | ¥632.00 ¥2933.00 ¥11056.00 | 163 | |
El MG132 es un inhibidor del proteasoma que puede impedir la degradación de las proteínas ubiquitinadas. Como la ZFP91 funciona como una E3 ubiquitina ligasa, la MG132 podría provocar la acumulación de proteínas que normalmente son el objetivo de la degradación por la ZFP91, inhibiendo así la función de ubiquitina ligasa de la ZFP91. | ||||||
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | ¥3159.00 | 1 | |
El MLN4924 es un inhibidor de la enzima activadora de la NEDD8. Al inhibir esta enzima, se bloquea la neddilación de las proteínas cullina, necesaria para la función de las ligasas cullina-RING (CRL). Se ha demostrado que la ZFP91 interactúa con las CRL, y su inhibición podría alterar la función de la ZFP91 al impedir su asociación con los complejos CRL. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | ¥1489.00 ¥12004.00 | 115 | |
El bortezomib es un inhibidor del proteasoma, similar al MG132 pero más avanzado clínicamente. Al inhibir el proteasoma, provoca la acumulación de proteínas que son objeto de degradación. Dado que la ZFP91 es una E3 ubiquitina ligasa, el bortezomib podría inhibir la función de la ZFP91 impidiendo el recambio de sus sustratos conjugados con ubiquitina. | ||||||
Ixazomib | 1072833-77-2 | sc-489103 sc-489103A | 10 mg 50 mg | ¥3509.00 ¥8112.00 | ||
El ixazomib es un inhibidor oral del proteasoma. Funciona de forma similar al bortezomib, pero con una farmacocinética mejorada. Inhibiría el ZFP91 por el mismo mecanismo, provocando la acumulación de proteínas que el ZFP91 normalmente ayudaría a degradar. | ||||||
Oprozomib | 935888-69-0 | sc-477447 | 2.5 mg | ¥3159.00 | ||
Oprozomib es otro inhibidor del proteasoma, que inhibiría ZFP91 impidiendo la degradación proteasomal de proteínas ubiquitinadas, inhibiendo potencialmente la actividad E3 ligasa de ZFP91. | ||||||
Carfilzomib | 868540-17-4 | sc-396755 | 5 mg | ¥451.00 | ||
El carfilzomib es un inhibidor selectivo y potente del proteasoma. Al bloquear el proteasoma, el carfilzomib inhibiría la degradación de las proteínas marcadas con ubiquitina, inhibiendo así la función de la ZFP91 como ubiquitina ligasa E3. | ||||||
MLN7243 | 1450833-55-2 | sc-507338 | 5 mg | ¥3836.00 | ||
El MLN7243 es un inhibidor de la enzima activadora de la ubiquitina (EAU). Dado que la función de la ZFP91 depende de la ubiquitinación, el MLN7243 podría inhibir la ZFP91 bloqueando el paso inicial de la cascada de ubiquitinación, impidiendo así que la ZFP91 marque a sus sustratos. | ||||||