YEATS2 Inhibidores

Los inhibidores comunes de YEATS2 incluyen, entre otros, la tricostatina A CAS 58880-19-6, el MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, el ácido hidroxámico suberoilanílido CAS 149647-78-9, el panobinostat CAS 404950-80-7 y la romidepsina CAS 128517-07-7.

Los inhibidores químicos de YEATS2 pueden atacar la interacción de la proteína con la cromatina, un aspecto crucial de su función dentro de la célula. La tricostatina A, el vorinostat, el panobinostat, la romidepsina, el entinostat, el belinostat, el SAHA, el mocetinostat, el givinostat, el quisinostat y el CUDC-101 son inhibidores de las histonas desacetilasas (HDAC). La inhibición de las HDAC por estas sustancias químicas provoca la hiperacetilación de las proteínas histónicas. Esta hiperacetilación afecta a la interacción entre las histonas y el ADN, dando lugar a una estructura de cromatina más relajada. Como se sabe que YEATS2 se une a los residuos de lisina acetilados de las histonas, la hiperacetilación de las histonas puede perturbar la función normal de YEATS2 alterando su dinámica de unión a la cromatina. Por tanto, la presencia de estos inhibidores HDAC puede impedir que YEATS2 se una a la cromatina de la forma habitual, inhibiendo así su función.

Otro enfoque para inhibir YEATS2 implica el uso de MG-132, un inhibidor del proteasoma. Al bloquear la función del proteasoma, el MG-132 provoca una acumulación de proteínas ubiquitinadas, entre las que puede encontrarse la propia YEATS2. Esta acumulación puede conducir a una mayor degradación de las proteínas, incluyendo potencialmente YEATS2, a través del sistema ubiquitina-proteasoma. Al aumentar el proceso de degradación de YEATS2, se reducen los niveles globales y la actividad de la proteína dentro de la célula. En consecuencia, esto resulta en la inhibición funcional de YEATS2 al disminuir su disponibilidad para participar en sus procesos biológicos normales.