VWCE Inhibidores

Entre los inhibidores VWCE comunes se incluyen, entre otros, el óxido de fenilarsina CAS 637-03-6, la genisteína CAS 446-72-0, el bisfenol A, la monensina A CAS 17090-79-8 y la brefeldina A CAS 20350-15-6.

Los inhibidores químicos de la VWCE pueden interferir en su funcionalidad a través de diversas vías bioquímicas. El óxido de fenilarsina, al inhibir las proteínas tirosina fosfatasas, puede conducir a un estado de fosforilación aumentado que afecta negativamente a la actividad de la VWCE. Del mismo modo, la genisteína, como inhibidor de la tirosina cinasa, puede impedir la fosforilación que es necesaria para la función adecuada de la VWCE. Estos estados de fosforilación son críticos para la actividad de la proteína y su alteración puede resultar en la inhibición funcional del VWCE. El bisfenol A, un disruptor endocrino, puede alterar el entorno hormonal que es necesario para la función de la VWCE, perjudicando así su actividad. La monensina altera la función del aparato de Golgi, que es decisivo en la modificación postraduccional y el tráfico de VWCE, lo que podría dificultar el estado funcional de VWCE.

Otros efectos inhibidores sobre la VWCE pueden producirse a través de la interferencia con el transporte intracelular y las vías de síntesis. La brefeldina A, que inhibe el transporte de proteínas del retículo endoplásmico al aparato de Golgi, probablemente perturbaría el procesamiento y la función de la VWCE debido a un tráfico y una modificación inadecuados. La tunicamicina impide la glicosilación ligada a N, una modificación que la VWCE puede necesitar para su estructura y función adecuadas. La cicloheximida y la puromicina inhiben la síntesis de proteínas; la cicloheximida impide por completo la síntesis de VWCE y la puromicina provoca la terminación prematura de la cadena durante la traducción, reduciendo así la disponibilidad de VWCE funcionales. El Thapsigargin y la Trifluoperazina interfieren con la señalización del calcio, una vía que podría ser esencial para la actividad del VWCE, ya que el Thapsigargin inhibe la SERCA y la Trifluoperazina antagoniza la calmodulina. La oligomicina se dirige a la ATP sintasa mitocondrial, alterando potencialmente el equilibrio energético de la célula, que es crucial para la actividad del VWCE. Por último, la mevinolina afecta a la síntesis de colesterol mediante la inhibición de la HMG-CoA reductasa, lo que podría afectar a las balsas lipídicas y a la dinámica de la membrana, fundamentales para la función de la VWCE. Cada producto químico, al dirigirse a procesos celulares específicos, puede provocar una reducción de la actividad de la VWCE a través de mecanismos distintos pero convergentes.