VWA9 Inhibidores
Los inhibidores comunes de VWA9 incluyen, pero no se limitan a Geldanamicina CAS 30562-34-6, Withaferina A CAS 5119-48-2, LY 294002 CAS 154447-36-6, Rapamicina CAS 53123-88-9 y Cicloheximida CAS 66-81-9.
Los inhibidores de WA9 representan un nicho dentro del espectro más amplio de la investigación bioquímica centrada en la modulación de interacciones proteicas específicas. El dominio del factor von Willebrand tipo A (VWA) es un módulo proteico que se encuentra en diversos organismos y es conocido por su papel en la mediación de la adhesión y las interacciones proteína-proteína. El subtipo VWA9, en particular, se refiere a una variante distinta dentro de esta familia, caracterizada por una secuencia específica y una configuración estructural que le permite participar en interacciones moleculares únicas. Los inhibidores dirigidos a VWA9 están diseñados para unirse selectivamente a este dominio, modulando eficazmente su función natural. El diseño de tales inhibidores es un proceso complejo, que suele requerir un profundo conocimiento de la estructura tridimensional del dominio, la dinámica de sus sitios de interacción y la naturaleza de sus socios de unión.
El desarrollo de inhibidores de VWA9 depende de técnicas avanzadas de biología molecular, química computacional y biología estructural. Utilizando herramientas como la cristalografía de rayos X, la espectroscopia de resonancia magnética nuclear (RMN) y las simulaciones de acoplamiento molecular, los investigadores pueden dilucidar la disposición detallada de los átomos en el dominio VWA9 e identificar los residuos clave para su actividad. Los inhibidores suelen ser pequeñas moléculas o péptidos que encajan perfectamente en el sitio activo o de unión del dominio VWA9, impidiéndole así interactuar con sus ligandos naturales. La especificidad de estos inhibidores es primordial; deben imitar o competir estrechamente con los sustratos naturales del dominio sin afectar a otros tipos de VWA o proteínas no relacionadas. Esta especificidad se consigue mediante ciclos iterativos de diseño, síntesis y ensayo, en los que se refina la estructura molecular del inhibidor para optimizar su interacción con el dominio VWA9 y minimizar los efectos no deseados.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Geldanamycin | 30562-34-6 | sc-200617B sc-200617C sc-200617 sc-200617A | 100 µg 500 µg 1 mg 5 mg | ¥429.00 ¥654.00 ¥1151.00 ¥2279.00 | 8 | |
La geldanamicina se une a la Hsp90 e inhibe su actividad chaperona. Como la Hsp90 interviene en el plegamiento de las proteínas cliente, su inhibición puede conducir a la degradación de las proteínas cliente, incluida la VWA9, reduciendo así su actividad funcional. | ||||||
Withaferin A | 5119-48-2 | sc-200381 sc-200381A sc-200381B sc-200381C | 1 mg 10 mg 100 mg 1 g | ¥1433.00 ¥6453.00 ¥46143.00 ¥226813.00 | 20 | |
Se sabe que la Withaferina A, una lactona esteroidal, altera la actividad proteasomal. Al alterar el proteasoma, se inhibe la degradación de las proteínas mal plegadas o dañadas, lo que puede conducir indirectamente a la reducción de la función del VWA9 debido a la acumulación de proteínas no funcionales que pueden alterar la homeostasis celular. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | ¥1365.00 ¥4423.00 | 148 | |
El LY294002 es un potente inhibidor de la vía PI3K/Akt. La inhibición de esta vía puede conducir a una reducción de la síntesis de proteínas y promover las vías de degradación de proteínas, disminuyendo potencialmente los niveles y la actividad de la VWA9. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | ¥699.00 ¥1749.00 ¥3610.00 | 233 | |
La rapamicina se une a FKBP12 e inhibe mTORC1, que es un regulador central del crecimiento celular y la síntesis de proteínas. La regulación a la baja de esta vía podría provocar una disminución de la expresión y la actividad de proteínas como la VWA9. | ||||||
Cycloheximide | 66-81-9 | sc-3508B sc-3508 sc-3508A | 100 mg 1 g 5 g | ¥451.00 ¥925.00 ¥2888.00 | 127 | |
La cicloheximida inhibe la biosíntesis de proteínas eucariotas al interferir con el paso de translocación en la síntesis de proteínas, lo que potencialmente conduce a niveles reducidos de VWA9. | ||||||
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | ¥338.00 ¥587.00 ¥1376.00 ¥4140.00 | 25 | |
La brefeldina A altera el transporte de proteínas al inhibir el intercambio de GDP por GTP en las proteínas ARF, lo que puede conducir a una mala localización y a la inhibición funcional de la VWA9 debido a su dependencia de un tráfico intracelular adecuado. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | ¥632.00 ¥2933.00 ¥11056.00 | 163 | |
El MG-132 es un inhibidor del proteasoma que puede impedir la degradación de las proteínas ubiquitinadas, causando potencialmente una disminución de la función del VWA9 debido a la acumulación de proteínas mal plegadas o dañadas y a la alteración de la proteostasis celular. | ||||||
Gö 6976 | 136194-77-9 | sc-221684 | 500 µg | ¥2516.00 | 8 | |
El Go6976 es un potente inhibidor de la proteína quinasa C (PKC). Dado que la PKC está implicada en numerosas vías de señalización, incluidas las que regulan la expresión y el recambio de proteínas, la inhibición de la PKC podría afectar indirectamente a la estabilidad y la función de VWA9. | ||||||
PF 4708671 | 1255517-76-0 | sc-361288 sc-361288A | 10 mg 50 mg | ¥1974.00 ¥7897.00 | 9 | |
El PF-4708671 es un inhibidor selectivo de la p70 S6 quinasa, un efector corriente abajo de la vía PI3K/Akt/mTOR. La inhibición de la p70 S6 quinasa puede reducir la síntesis de proteínas, disminuyendo potencialmente la expresión y la actividad de la VWA9. | ||||||
17-AAG | 75747-14-7 | sc-200641 sc-200641A | 1 mg 5 mg | ¥745.00 ¥1726.00 | 16 | |
El 17-AAG es un análogo de la geldanamicina y actúa como inhibidor de la Hsp90, provocando la degradación de las proteínas cliente de la Hsp90. Esto puede provocar la disminución de la función de la VWA9 si es una proteína cliente de la Hsp90. | ||||||