Los inhibidores de VPS8 abarcan una serie de compuestos químicos que impiden la actividad funcional de VPS8 a través de distintos mecanismos que implican vías y procesos celulares clave. La bafilomicina A1 y la cloroquina actúan sobre la acidificación de las vesículas, alterando específicamente el papel de VPS8 en el tráfico endosomal-lisosomal mediante la alteración del pH dentro de estos orgánulos, esencial para su maduración y función. Del mismo modo, la monensina, como ionóforo, compromete la actividad de VPS8 al alterar el gradiente de protones y el pH de los lisosomas. Dynasore y Pitstop 2 dificultan la endocitosis mediada por clatrina, reduciendo así la disponibilidad de sustrato para la entrega lisosomal y limitando indirectamente la función de VPS8 dentro del complejo HOPS. Wortmannin e YM201636 interrumpen la generación de reservas de fosfoinositidos e inhiben la actividad de PI3K, respectivamente, lo que conduce a un deterioro de la formación y maduración de endosomas, que son cruciales para el papel de VPS8 en los procesos de fusión endosomal-lisosomal.
Además, la interferencia del U 18666A con el transporte de colesterol perturba el tráfico y la funcionalidad de fusión de los lisosomas, reduciendo indirectamente la actividad de VPS8. La inhibición por la genisteína de las vías de señalización de la tirosina quinasa repercute en el tráfico endosomal, disminuyendo así la participación de VPS8 en la fusión lisosomal. La desestabilización de los microtúbulos por el Nocodazol afecta al transporte intracelular, por lo que inhibe indirectamente el VPS8 al impedir el tráfico vesicular a los lisosomas. La 5-(N-etil-N-isopropil)-amilorida afecta a la regulación del pH endosomal y a la macropinocitosis, procesos que son fundamentales para el papel de VPS8 en el tráfico endocítico. Por último, la interrupción de la polimerización de actina por Latrunculina A dificulta la dinámica del citoesqueleto, que es esencial para las vías de tráfico vesicular que facilita VPS8. En conjunto, estos inhibidores ejercen sus efectos a través de la modulación de varias vías bioquímicas, lo que en última instancia conduce a la disminución de la actividad funcional de VPS8.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Bafilomycin A1 | 88899-55-2 | sc-201550 sc-201550A sc-201550B sc-201550C | 100 µg 1 mg 5 mg 10 mg | ¥1083.00 ¥2821.00 ¥8462.00 ¥16111.00 | 280 | |
La bafilomicina A1 es un inhibidor específico de la subunidad V0 de las V-ATPasas, que son críticas para la acidificación de las vesículas. Al inhibir la actividad de la V-ATPasa, interrumpe el tráfico endosómico-lisosómico, un proceso en el que se sabe que interviene la VPS8, disminuyendo así su función al impedir la acidificación adecuada de los compartimentos endosómicos. | ||||||
Dynamin Inhibitor I, Dynasore | 304448-55-3 | sc-202592 | 10 mg | ¥982.00 | 44 | |
Dynasore es una pequeña molécula inhibidora de la actividad GTPasa de la dinamina, que es esencial para la endocitosis mediada por clatrina. Dado que VPS8 forma parte del complejo HOPS implicado en el tráfico al lisosoma, la inhibición de la endocitosis por Dynasore inhibe indirectamente la función de VPS8 al reducir la disponibilidad de sustrato para la entrega lisosomal. | ||||||
Monensin A | 17090-79-8 | sc-362032 sc-362032A | 5 mg 25 mg | ¥1715.00 ¥5810.00 | ||
La monensina es un ionóforo que altera el gradiente de protones a través de las membranas lisosomales. Al alterar el pH lisosomal, la monensina afecta a los procesos de tráfico y fusión de los lisosomas, en los que la VPS8 es funcionalmente importante, lo que conduce a una disminución del papel de la VPS8 en estos procesos. | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | ¥767.00 | 2 | |
Se sabe que la cloroquina perjudica la acidificación de endosomas y lisosomas, que es un paso crítico en la maduración de estos orgánulos. Este deterioro inhibiría indirectamente la función del VPS8 al interrumpir la vía endosomal-lisosomal en la que participa el VPS8. | ||||||
YM201636 | 371942-69-7 | sc-204193 | 5 mg | ¥2403.00 | 6 | |
El YM201636 es un inhibidor de la fosfatidilinositol 4-quinasa IIIβ (PI4KB), que afecta a la generación de fosfatidilinositol 4-fosfato (PI4P) en las membranas de Golgi y endosomales. Dado que el VPS8 está implicado en el tráfico de membranas endosómicas, la reducción de las reservas de PI4P por el YM201636 disminuye indirectamente el papel del VPS8 en estos eventos de tráfico. | ||||||
Pitstop 2 | 1419320-73-2 | sc-507418 | 10 mg | ¥4062.00 | ||
El Pitstop 2 es un inhibidor de la endocitosis mediada por clatrina mediante el bloqueo de la interacción entre la clatrina y las proteínas adaptadoras. Como el VPS8 interviene en el posterior tráfico de los materiales endocitosados a los lisosomas, el Pitstop 2 inhibe indirectamente la función del VPS8 al reducir el flujo endocítico de la carga al lisosoma. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | ¥745.00 ¥2471.00 ¥4705.00 | 97 | |
La wortmannina es un inhibidor irreversible de las fosfoinositido 3-cinasas (PI3K), que intervienen en la formación temprana de endosomas. La inhibición de la actividad de la PI3K conduce a una reducción de la maduración y el tráfico de endosomas, disminuyendo indirectamente la función de VPS8, ya que forma parte del complejo HOPS responsable de la fusión endosomal-lisosomal. | ||||||
U 18666A | 3039-71-2 | sc-203306 sc-203306A | 10 mg 50 mg | ¥1579.00 ¥5641.00 | 2 | |
El U 18666A es un inhibidor del transporte de colesterol que puede inducir la acumulación de colesterol en endosomas tardíos y lisosomas, alterando su función y tráfico. Esto inhibiría indirectamente la función de VPS8 al alterar los procesos de tráfico y fusión de los lisosomas, donde VPS8 desempeña un papel. | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | ¥293.00 ¥1038.00 ¥1354.00 ¥3497.00 ¥5641.00 ¥10244.00 ¥20545.00 | 46 | |
La genisteína es un inhibidor de la tirosina quinasa que puede afectar indirectamente al tráfico endosomal modulando las vías de señalización implicadas en este proceso. Al hacerlo, la genisteína puede disminuir la función del VPS8, ya que está implicado en el tráfico y la fusión de los endosomas con los lisosomas. | ||||||
Nocodazole | 31430-18-9 | sc-3518B sc-3518 sc-3518C sc-3518A | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | ¥654.00 ¥936.00 ¥1579.00 ¥2730.00 | 38 | |
El nocodazol es un desestabilizador de microtúbulos que afecta a los mecanismos de transporte intracelular, incluido el tráfico de vesículas al lisosoma. Al alterar la dinámica de los microtúbulos, el nocodazol puede inhibir indirectamente la función del VPS8, ya que éste participa en el tráfico lisosomal. | ||||||