Vmn2r28 Inhibidores

Inhibidores comunes de Vmn2r28 incluyen, pero no se limitan a AMG-9810 CAS 545395-94-6, YM 254890 CAS 568580-02-9, Suramin sodium CAS 129-46-4, L-798,106 CAS 244101-02-8 y MLN 8054 CAS 869363-13-3.

Vmn2r28 actúan a través de diversos mecanismos para impedir sus vías de señalización. El BPTU, como antagonista alostérico del receptor P2Y1, interrumpe la interacción entre los receptores acoplados a proteínas G (GPCR) y sus proteínas asociadas, inhibiendo así la función del Vmn2r28 al interferir con sus vías de señalización GPCR. Del mismo modo, el LY320135, al dirigirse al receptor cannabinoide CB1, puede alterar la red GPCR, que puede incluir al Vmn2r28, lo que conduce a la inhibición de su señalización. Este efecto se debe a que los GPCR pueden formar complejos con otros GPCR, afectando así a la señalización de cada uno de ellos. El YM-254890 inhibe específicamente las proteínas Gαq/11, que son potenciales transductores de señales para el Vmn2r28, y al hacerlo, impide la cascada de señalización descendente que el Vmn2r28 iniciaría típicamente.

El U73122 inhibe la fosfolipasa C (PLC), que es una enzima crítica en la vía de transducción de señales de muchos GPCR, incluido el Vmn2r28. Al bloquear la PLC, el U73122 impide la formación de inositol 1,4,5-trifosfato (IP3) y diacilglicerol (DAG), segundos mensajeros clave en la señalización de GPCR. La suramina actúa antagonizando las respuestas mediadas por GPCR, y su interacción con los receptores purinérgicos P2 sugiere que puede obstruir la señalización de Vmn2r28 uniéndose a sus sitios activos o alostéricos. El ML-056, aunque es selectivo para el receptor 1 del ácido lisofosfatídico (LPA1), puede afectar al Vmn2r28 modificando el panorama de señalización GPCR dentro de la célula. El SB-269970, que se dirige a los receptores de serotonina, en particular el receptor 5-HT7, puede influir en la actividad del Vmn2r28 alterando las vías de señalización mediadas por el receptor de serotonina. Además, el Tertiapin-Q, al bloquear los canales GIRK, puede alterar los efectos derivados mediados por canales iónicos que suelen estar controlados por la activación de GPCR, afectando así a la señalización de Vmn2r28. El L-798,106, un antagonista del receptor de neuroquinina NK2, puede influir en el Vmn2r28 alterando la actividad del GPCR y la disponibilidad de la proteína G. MRS2500, otro antagonista del receptor P2Y1, puede inhibir indirectamente Vmn2r28 al interrumpir las interacciones GPCR heteroméricas. Por último, aunque Canertinib se dirige principalmente a los receptores tirosina quinasa, su acción puede conducir a una disminución de la actividad tirosina quinasa global dentro de la célula, lo que puede tener un efecto descendente en las vías de señalización de GPCR que implican a Vmn2r28. El SCH-79797, al inhibir el receptor de trombina PAR1, modifica la señalización mediada por trombina y puede afectar a la actividad de Vmn2r28.