VAChT Inhibidores

Los inhibidores comunes de VAChT incluyen, entre otros, Hemicolinio-3 CAS 312-45-8, 3,4-Diaminopiridina CAS 54-96-6, U-0521 CAS 5466-89-7, Bromuro de tetrabutilamonio CAS 1643-19-2 y Hemicolinio-15 CAS 4303-88-2.

Los inhibidores de VAChT, abreviatura de Vesicular Acetylcholine Transporter inhibitors, constituyen una clase química caracterizada principalmente por su capacidad para interferir en el funcionamiento normal de la proteína transportadora de acetilcolina vesicular, también conocida como VAChT. Esta clase de compuestos desempeña un papel fundamental en la regulación de la neurotransmisión colinérgica, esencial para diversos procesos fisiológicos del sistema nervioso. La VAChT se encuentra principalmente en las neuronas colinérgicas, donde es responsable del empaquetamiento de la acetilcolina (ACh) en vesículas sinápticas. La ACh es un neurotransmisor crítico que facilita la comunicación entre las neuronas y sus células diana, incluidos los músculos y otras neuronas. Los inhibidores de la VAChT ejercen sus efectos interrumpiendo este paso crucial en la transmisión colinérgica.

Las estructuras moleculares de los inhibidores de la VAChT son muy variadas y abarcan tanto compuestos naturales como sintéticos. Estos inhibidores pueden clasificarse a grandes rasgos en competitivos y no competitivos. Los inhibidores competitivos, como el Hemicolinio-3 (HC-3), se asemejan al sustrato natural, la colina, y compiten por unirse al sitio activo de la VAChT, reduciendo así la disponibilidad de colina para la síntesis de ACh. Por otro lado, los inhibidores no competitivos, incluido el Vesamicol, se unen normalmente a la VAChT en sitios distintos del sitio activo, lo que provoca cambios conformacionales que dificultan la captación de ACh en las vesículas sinápticas. En consecuencia, ambos tipos de inhibidores provocan en última instancia una disminución de la liberación de ACh en la hendidura sináptica. La comprensión de las diversas estructuras químicas y mecanismos de los inhibidores de la VAChT es crucial para dilucidar su papel en la modulación de la neurotransmisión colinérgica y los procesos celulares relacionados en contextos experimentales y de investigación.